近年来，对于布舍瑞林在临床上的应用进行了深入研究，取得了令人鼓舞的成果。
简介：布舍瑞林(bushruilin)是一种人工合成的促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物，氨基酸序列为Pyr-His Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-NHEt，。布舍瑞林在国内还未上市，与天然促性腺激素释放激素(GnRH)相比具有半衰期长、活性强的优点，临床上主要用于乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等疾病的治疗，目前使用剂型为注射剂和鼻腔喷雾剂。但原有的注射剂和鼻腔喷雾剂的患者顺应性不太高，还需频繁给药，新开发的原位微球注射剂不仅可以减少给药次数，还因为其减少突释效应和缓释给药，是一种有潜力的新剂型。
1. 临床应用：
1.1 子宫肌瘤
子宫肌瘤(uterine myoma)是女性中最常见的良性肿瘤，主要发病人群为育龄期妇女。促性腺激素释放激素类似物(GnRH-A)可以通过有效地抑制垂体-卵巢轴功能，使得体内雌激素水平降低，从而有效地减少子宫体积，抑制子宫内肿瘤细胞的生长。布舍瑞林主要用于子宫肌瘤切除手术或子宫切除手术之前，通过有效地减少子宫体积而缩短手术时间或简化手术操作并减少术后并发症。Wassim等通过比较发现经过6个月的布舍瑞林鼻腔给药，子宫肌瘤体积减少57.3%，并且能显著的改善相关症状。
1.2 子宫内膜异位症
针对子宫内膜异位症这种常见而令人困惑的妇科疾病，现常采用的治疗手段为药物治疗、手术治疗和药物与手术的配合治疗。而在药物治疗中，促性腺激素释放激素类似物(GnRH-A)是重要的一类。布舍瑞林通过与垂体的特异性受体结合，长期使用引起垂体机能的下调，从而导致FSH、LH的分泌减少，出现暂时性绝经，用药后可使异位病灶萎缩和消失，改善疼痛和不育的症状。
1.3 乳腺癌
乳腺癌是妇女常见的恶性肿瘤，它的发生、发展与体内雌激素水平及其代谢异常有关。内分泌治疗在乳腺癌的治疗中具有重要地位，而促性腺激素释放激素类似物 (GnRH-A)是绝经前乳腺癌患者内分泌治疗的重要药物。Falkson等对147名患乳腺癌的绝经前妇女化疗观察，通过测定雌二醇(E2)，卵泡激素(FSH)和黄体激素(LH)的水平来进行评估化疗效果。其中81名妇女分别给予环磷酰胺，阿霉素和5-氟尿嘧啶联合布舍瑞林进行治疗，剩余的66名妇女被随机分配采用环磷酰胺，甲氨蝶呤和5-氟尿嘧啶与布舍瑞林或单独5-氟尿嘧啶四种方式治疗。研究发现:采用细胞抑制剂和布舍瑞林联合治疗的患者，E2的平均分泌量低于绝经前水平并在研究期间始终保持低分泌量，且SH和LH的分泌下调。而采用5-氟尿嘧啶单独治疗的患者维持着绝经前E2 分泌水平。可知布舍瑞林加细胞抑制剂比单独采用抑制细胞 治疗能更有效地引起卵巢去势。
1.4 前列腺癌前列腺癌是出自前列腺的恶性肿瘤。若其中有细胞基因突变而导致增殖失控，就成为癌症。前列腺癌已成为最常见以及死亡率居第二位的男性肿瘤。1941年芝加哥大学的Huggins和Hodges等首先提出前列腺癌的内分泌治疗法，其主要机制则是通过作用于下丘脑-垂体-性腺 轴上任一环节，从而降低体内雄激素分泌水平，达到治疗的目的。在采用内分泌治疗法时，可选择促性腺激素释放激素类似物(GnRH-A)来治疗前列腺癌。布舍瑞林作用初期能促使 黄体生成素(Luteinizing Hormone，LH)，睾酮(Testosterone，T) 分泌增加，长期作用产生相反作用，使LH和T的分泌减少，从而导致药物去势。
参考文献：
[1]赵红玲,高杨,代涛等.布舍瑞林合成工艺的优化[J].中国抗生素杂志,2016,41(04):285-288.DOI:10.13461/j.cnki.cja.005709.
[2]琚滢蓥,徐宏伟,叶小惠等.布舍瑞林的研究概述[J].海峡药学,2014,26(04):12-14.
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