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莫西沙星杂质E的制备方法及其重要性? 1

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莫西沙星杂质E是莫西沙星质量标准中的一个重要杂质,其产生是由莫西沙星甲氧基去甲基化反应引起的。对于莫西沙星杂质的研究,莫西沙星杂质E具有重要的意义。

盐酸莫西沙星是一种超广谱喹诺酮类抗生素,由德国拜耳医药公司研制。它具有广谱的抗菌活性,特别对革兰氏阳性菌、支原体、衣原体和军团菌等具有优势,并且对厌氧菌也有效。临床上主要用于治疗急性窦腺炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎,以及无并发症的皮肤感染和皮肤软组织感染。盐酸莫西沙星具有广谱、高效、低毒、低水平耐药和几乎没有光敏反应等优点,被认为是治疗呼吸道感染的理想药物。

莫西沙星杂质E的制备方法

制备莫西沙星杂质E的方法如下:首先将盐酸莫西沙星溶解于水中,调节pH值,然后用二氯甲烷进行萃取。接着将二氯甲烷层经过干燥和过滤,浓缩至干燥。将剩余物溶解于乙腈中。然后,在氮气保护下,将六甲基二硅氧烷、铝粉和固体碘加热反应,得到三甲基碘硅烷。将三甲基碘硅烷与莫西沙星游离碱溶液反应,经过薄层板监测反应进程。最后,经过一系列的处理和提纯步骤,得到莫西沙星杂质E的精制品。

主要参考资料

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201410114056.X 一种莫西沙星杂质E的制备方法

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