甲泼尼松醋酸酯是一种中效糖皮质激素，具有强大的抗炎作用。与泼尼松龙相比，甲泼尼松醋酸酯的抗炎作用是后者的3倍，糖代谢作用是氢化可的松的10倍。此外，甲泼尼松醋酸酯的水、钠潴留作用较弱，无排钾的副作用。甲泼尼松醋酸酯可以通过肌注或关节腔内注射给药，其分解和吸收速度较慢，维持时间较长，肌注后6-8小时的平均血药峰浓度为14.8μg/L，可维持11-17天。甲泼尼松醋酸酯的琥珀酸钠是水溶性的，可以通过肌注或静滴给药。口服甲泼尼松醋酸酯的生物利用度为82%，血浆蛋白结合率为40%-60%，半衰期约为2.5小时。甲泼尼松醋酸酯的半琥珀酸酯是由甲泼尼松和琥珀酸形成的酯。
甲泼尼松醋酸酯是一种两亲的弱酸性前药，可以使用乙酸钙梯度将其主动地载入脂质体。简单来说，乙酸钙梯度被用作远距离地加载两亲弱酸性糖皮质激素前药的驱动力。这种梯度的特点是膜不可透过的Ca2+离子超过了可透过膜的乙酸。在脂质体中，甲泼尼松醋酸酯以质子化形式通过脂双层扩散进入微碱性的脂质体内部的水相。在那里，它失去质子，变成带负电荷的甲泼尼松醋酸酯-钙盐，并在脂质体内部的水相中沉淀。将含有甲泼尼松醋酸酯-脂质体的等渗缓冲液（如盐水和/或含有蔗糖的溶液）施用于患有类风湿性关节炎的患者。最好将甲泼尼松醋酸酯-脂质体缓慢静脉内注射到较大的静脉中，以减少粘附并被内皮细胞摄取。甲泼尼松醋酸酯-脂质体会粘附并结合周围的单核细胞，这些细胞会吞噬甲泼尼松醋酸酯-脂质体。在这个过程中，甲泼尼松醋酸酯会从脂质体中释放出来，并在一定程度上激活核糖皮质激素受体。一旦单核细胞接近炎症关节环境，它们的活化会被抑制，从而减少单核细胞迁移到发炎关节的可能性。
[1] CN201380013753.X用于特异性靶向全血中的人CD14+单核细胞的阳离子脂质体递药系统
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