帕罗西汀是什么药物? ¹

帕罗西汀是一种选择性5-HT再摄取抑制剂，常用于治疗抑郁症。它通过阻止5-HT的再吸收，提高神经突触间隙内5-HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。与其他递质相比，帕罗西汀对胆碱能、组胺或肾上腺能受体的亲合力较低，抗胆碱性和心血管不良反应也较小。帕罗西汀在短期或长期治疗中对血液学、生物化学和泌尿系统参数没有特殊的改变。

帕罗西汀

帕罗西汀的应用领域是什么？

帕罗西汀主要用于治疗抑郁症，也称为抑郁障碍。抑郁症以显著而持久的心境低落为主要临床特征。帕罗西汀是一种SSRI，它通过选择性地抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。除微弱地抑制NA和DA的再摄取外，帕罗西汀对其他递质没有明显影响。它口服后可完全吸收，生物利用度为50％，食物或药物对其吸收没有影响。帕罗西汀的常见不良反应包括口干、恶心、厌食、便秘、头疼、震颤、乏力、失眠和性功能障碍。

帕罗西汀的制备方法是什么？

帕罗西汀的制备方法如下：

步骤一：在三口瓶中加入N-甲基帕罗西汀、甲苯、氯甲酸乙烯酯和甲苯的混合液，反应6小时后加入水，分层并保留有机层，用甲苯洗涤有机层。减压浓缩有机层，得到帕罗西汀。

步骤二：在三口瓶中加入步骤一得到的帕罗西汀、甲苯和氢氧化钾，反应24小时后加水分层，收集有机层，用甲苯洗涤有机层。抽滤、干燥得到帕罗西汀粗品。

步骤三：将帕罗西汀粗品加入三口瓶中，加入丙酮，升温并加入活性炭，回流脱色后抽滤，干燥得到帕罗西汀成品。

主要参考资料

[1] 喻东山, 余琳. (2005). 帕罗西汀的精神科应用. 临床荟萃, 20(11), 659-660.

[2] 李华芳, 顾牛范. (1994). 抗抑郁新药：帕罗西汀. 上海精神医学, 006(004), 235-238.

[3] 王新法, 吴焕, 娄涛. (2011). 帕罗西汀合用喹硫平治疗双重抑郁症的随机开放试验. 中国心理卫生杂志.