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环丁基溴的合成方法和应用? 1

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环丁基溴是一种无色液体,化合物稳定性较差,常需低温保存。它主要用于合成具有环丁基结构的药物分子和生物活性分子。

合成方法

环丁基溴的合成路线

合成环丁基溴的方法是将醋酸碘苯和溴化钾加入真空干燥的反应瓶中,然后慢慢加入二氯甲烷和环丁基甲酸。通过氧气球将反应体系中的空气置换成氧气,然后在室温下搅拌反应体系。通过TLC点板监测原料的剩余量,待反应结束后,通过过滤除去不溶性沉淀,用二氯甲烷洗涤固体,浓缩有机层即可得到环丁基溴。

用途

环丁基溴的应用转化

环丁基溴在药物分子和有机合成中间体中具有广泛的应用。常见的应用方法是通过环丁基溴将环丁基引入到目标分子中,或将结构中的溴原子转化为磺酰氯单元。此外,环丁基溴还可以通过脱卤化氢的方式生成环丁烯产物。

参考文献

[1] Watanabe, Ayumi et al Organic Process Research & Development, 24(7), 1328-1334; 2020

[2] Xiao, Dengming et al PCT Int. Appl., 2010145197, 23 Dec 2010

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