卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂（ACE inhibitor或ACEI），被广泛应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。作为第一种ACEI类药物，卡托普利因其独特的作用机制和创新的开发过程而被视为药物治疗领域的重大突破。卡托普利最早由百时美施贵宝公司生产，并以商品名开博通（Capoten）闻名。
卡托普利主要通过舒张血管的作用发挥其药效。
它被广泛应用于以下疾病：
卡托普利是由美国施贵宝公司的三位研究员Miguel Ondetti、Bernard Rubin和David Cushman于1975年开发的。施贵宝公司于1976年2月申请了专利保护，并于1977年9月获得批准（专利号：4046889）。
卡托普利是基于结构的药物设计这一革命性理念开发出的早期药物之一。在20世纪中叶，对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的深入研究揭示了多个潜在的靶点，可用于开发新的高血压治疗方法。其中最重要的两个靶点是肾素和血管紧张素转化酶（ACE）。卡托普利是施贵宝实验室开发的一种血管紧张素转化酶抑制剂。
Ondetti、Cushman及其同事的工作是建立在20世纪60年代英国皇家外科学院John Vane等人的研究成果之上。最初的突破是由Kevin K.F.Ng于1967年发现，血管紧张素I在肺循环而不是血浆中转化为血管紧张素II。与此同时，Sergio Ferreira发现缓激肽（bradykinin）在通过肺循环后消失。进一步研究发现，血管紧张素I到血管紧张素II的转化和缓激肽的失活是由同一种酶介导的。
在20世纪70年代，Ng和Vane利用Sergio Ferreira提供的缓激肽增强因子（bradykinin potentiating factor, BPF）发现，通过肺循环后，血管紧张素I到血管紧张素II的转化被抑制。后来发现，BPF实际上是美洲洞蛇（Bothrops jararaca）毒液中的一种多肽（替普罗肽），它是该种转化酶的抑制剂。通过基于构效关系的突变研究，发现该多肽末端的巯基具有高度抑制血管紧张素转化酶活性的药效。卡托普利就是在明确了这种多肽的结构后开发出来的。
卡托普利于1981年6月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的认证。1996年2月，百时美施贵宝公司的卡托普利专利权到期。
1
