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如何制备2-甲基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-4-醇? 1

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2-甲基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-4-醇是一种有机中间体,可以通过环己酮-2-羧酸甲酯与乙脒盐酸盐关环反应制备得到。据报道,该化合物可用于制备农业园艺用杀菌剂。

制备方法

首先将金属钠(190mg)溶解于乙醇(20mL)中。一旦钠反应完成,将混合物进行真空处理,并将残余物加入到搅拌的环己酮-2-羧酸甲酯(2.0g,1.28mmol)和乙脒盐酸盐(1.46g,1.53mmol)的混合物中。将反应混合物加热至回流48小时。待反应混合物冷却至室温后,倒入水(30mL)中,并用乙酸乙酯(2×20mL)进行萃取。将有机相经过硫酸镁干燥、过滤并真空蒸发。最终产物为黄色油状物,产率为1.78g。

应用领域

2-甲基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-4-醇可用于合成农业园艺用杀菌剂,该杀菌剂具有以下结构。在农业园艺作物的栽培中,已经提出了许多防除药剂来对抗作物病害。然而,这些防除药剂的防治效果不佳,或者因病原菌产生耐药性而受限制,或者对植物体产生药害或污染,或者对人畜和鱼类有毒性,对环境造成较大影响。因此,迫切需要一种安全有效的农业园艺用杀菌剂,2-甲基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-4-醇可以用于合成具有杀菌活性、安全性优异且易于工业合成的二唑化合物,以及含有该二唑化合物作为有效成分的农业园艺用杀菌剂。

参考文献

[1] From PCT Int. Appl., 2001032632, 10 May 2001

[2] [中国发明] CN201880048490.9 二唑化合物和农业园艺用杀菌剂

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