对乙酰氨基酚和布洛芬是常用的非处方类非甾体类抗炎药,但它们在化学结构、作用强度和不良反应方面存在明显差异。那么,我们应该如何正确选择呢?
大多数非甾体抗炎药属于有机酸类化合物,需要在肝脏转化为有机酸才能发挥抗炎作用。然而,对乙酰氨基酚是一个例外。
对乙酰氨基酚的化学结构中含有易被氧化为有颜色的醌类化合物的酚羟基,因此其稳定性较差。
对乙酰氨基酚滴剂应遮光、密闭,并在阴凉处保存,温度不超过20℃。
布洛芬混悬滴剂应密封干燥处保存。
对乙酰氨基酚口服后,约90%与葡萄糖醛酸和硫酸结合后排泄体外,约5%~10%转化为具有肝毒性的醌类化合物。
因此,过量服用对乙酰氨基酚可能导致致命的肝坏死。
对乙酰氨基酚的抗炎作用受到炎症部位白细胞产生的过氧化物的影响较大。
研究表明,对乙酰氨基酚主要通过抑制脑组织中的环氧化酶(COX)发挥解热镇痛作用。
相反,阿司匹林、布洛芬等药物在炎症部位具有较高的浓度,因为炎症部位的pH值较低。
因此,对乙酰氨基酚不能替代布洛芬、依托考昔等药物治疗类风湿性关节炎和痛风性关节炎。
非甾体类抗炎药通过抑制环氧化酶(COX)来减少前列腺素(PGs)的合成。
布洛芬抑制胃上皮细胞中的COX-1,减少PGE2和PGI2的合成,可能引起胃溃疡和胃肠道出血。
与非选择性COX抑制剂相比,选择性COX-2抑制剂的胃肠道不良反应较小。
布洛芬抑制血管内皮细胞中的COX-2,减少PGI2的合成,增加心血管血栓事件的风险。
与非选择性COX抑制剂相比,选择性COX-2抑制剂的心血管事件风险较大。
布洛芬抑制肾脏组织中的COX-2,减少PGE2和PGI2的合成,可能导致水钠潴留、高钾血症和肾损伤。
选择性COX-2抑制剂也可能引起肾损伤。
布洛芬和对乙酰氨基酚的禁忌症请参考下表。
阿司匹林通过抑制血小板COX-1来减少血栓素A2的生成,从而抑制血小板聚集。
布洛芬与阿司匹林竞争血小板COX-1的活性部位,阻断阿司匹林与COX-1的结合。
请记住:
服用小剂量阿司匹林后30分钟内不得服用布洛芬,服用布洛芬后8小时内不得服用小剂量阿司匹林。
对乙酰氨基酚不影响阿司匹林的抗血小板聚集作用,因此正在服用小剂量阿司匹林的患者首选对乙酰氨基酚。
来源:药评中心