摘要： 在化学领域中，对于化合物的性质和特点的了解至关重要。本文将探讨一个备受关注的问题： “四唑是酸性还是碱性？四唑有爆炸性吗？”四唑作为一类含氮杂环化合物，在化学结构和性质上具有独特的特点，因此引发了人们对其酸碱性和爆炸性的疑问。通过对四唑的化学性质和应用进行深入探讨，我们可以更全面地了解这种化合物的特性，为其在各个领域中的应用提供更多的科学依据和指导。让我们一起探索四唑的酸碱性和爆炸性问题，深入了解这一化合物的重要性和潜力。 1. 四唑简介 四唑，又名四氮唑； 1H-四唑；1H-四氮唑。其指具有CH2N4式的母本化合物，其中可以配制三种异构体。1H-四唑是一种无臭的白色至淡黄色结晶性粉末。熔点：1 55-157℃，当加热分解时，它会释放出有毒的氮气氧化物。四唑是 Bladin 在 120 多年前（1885 年）发现的。从那时起，四唑及其衍生物以其独特的结构和极端特性引起了人们的兴趣。自 1996 年以来，在化学领域观察到特别大的活动。关于四唑制备方法、性质和应用的出版物和专利数量每年都在以高于其他杂环体系的速度增长。这一事实实际上反映了二十世纪末和二十一世纪初四唑化学基础研究和工业的重大成就。 四氮杂环化合物是一类具有多氮富电子平面结构特征的五元杂环化合物，由于其是可以提供最大氮含量的杂环化合物，且同时具有供体和受体的电子特 性使得四氮唑衍生物成为有用的药物、炸药和其他功能材料，在医学、农业、材料科学等许多领域有着广泛的应用。在材料化学（例如作为极能化合物）、药物化学和药理学中分别有各种应用，它可以以许多不同的互变异构形式存在，并以阳离子和阴离子的形式存在。 2. 四唑是酸性还是碱性？ 四唑是相对较强的 NH- 酸，也表现出弱碱的性质。对于四唑， PKa值为4.9。四唑的这种性质在各个领域都有实际应用。在生物化学中，稀释的四唑溶液由于其提供质子的能力而被用作DNA合成的活化剂。此外，四唑与金属形成稳定键的能力使其在开发具有改进安全性的含能材料方面有用。 3. 了解四唑的结构 四唑的结构式是什么？四唑具有独特的五元环结构，不同于其他任何常见的有机分子。这个环由四个氮原子和一个碳原子组成。环内的每个氮原子都有一对孤电子，对分子的整体稳定性有贡献。这些原子的排列形成了一个特定的键模式，在环上双键和单键交替。这种独特的结构使四唑表现出芳香性，使其相当稳定。四唑的结构式如下： 游离 NH 的存在导致四唑的酸性性质，并形成脂肪族和芳香族杂环化合物。四唑的杂环可以通过离域稳定负电荷，并显示相应的羧酸pKa值。四唑氮的电子密度导致形成如此多的稳定金属化合物和分子配合物。该化合物表现出较强的负电感效应（?I电子抽取）和弱正介构效应（+M电子释放）。 有趣的是，四唑与其他五元杂环化合物 (如咪唑和吡唑)在结构上有一些相似之处。这些分子在环状结构中也含有氮原子。然而，四个氮原子的存在使四唑不同。这种独特的成分影响了其独特的性质，包括酸度和稳定性。 4. 四唑的化学性质 1H-四唑为结晶性淡黄色粉末，无臭。四唑的熔点温度为155–157℃。加热时，四氮唑分解并释放有毒氮气。它们在暴露于冲击、火灾和摩擦热时会剧烈爆裂。 四唑易与酸性物质和强氧化剂（酸性氯化物、酸酐和强酸）反应，释放出腐蚀性和有毒气体和热量。它与很少的活性金属发生反应，并产生新的化合物，这些化合物是冲击的爆炸物。它涉及与还原剂的放热反应。在加热或燃烧时，它会释放出一氧化碳、二氧化碳和有害的氮氧化物。四唑溶于水、乙腈等。通常，稀 1H-四唑在乙腈中的用于生物化学中的DNA合成。 四唑是一种具有 6π电子的五元偶氮化合物，5取代的四唑反应性与芳香族化合物相似。Huckel 6π 电子由四个π环电子和一对氮电子满足。四唑的酸性性质与相应的羧酸相似，但环四唑与羧酸的环状互变异构存在差异。四唑的酸性主要受C-5位取代化合物性质的影响。5-苯基四氮唑阴离子由于共振稳定而显示出与苯甲酸盐一样的高酸性。生产四唑阴离子的一种简单方法是四唑与金属氢氧化物反应，在高温下能在水溶液和醇溶液中稳定。 5. 探索四唑的应用 近年来，四唑类化合物因其富氮、低碱度、高酸度、高稳定性和生成焓等特性而引起人们的兴趣。这些特性使四唑适合作为金属离子的配体，因为它们具有膨胀的配位能力，在药物设计中可以作为羧酸的替代品，因为它们具有相似的 pKa图形和更大的亲脂性，以及作为高能材料。它们的应用范围扩大到包括均相催化(四唑与金属中心配位形成金属-有机络合物和异相催化(络合物与固体载体连接。 有几种四唑类药物，包括几种头孢菌素类抗生素。四唑可以作为羧酸基团的生物同异构，因为它们具有相似的 pKa，并且在生理ph值下被去质子化。血管紧张素ⅱ受体阻滞剂(如氯沙坦和坎地沙坦)通常是四唑。一种众所周知的四唑是二甲基噻唑基二苯基溴化四唑(MTT)。这种四唑在MTT试验中用于定量活细胞培养的呼吸活性，尽管它通常在这一过程中杀死细胞。一些四唑也可用于DNA测定研究表明VT-1161和VT-1129是一种潜在的有效抗真菌药物，因为它们能干扰真菌的酶功能，而不影响人的酶 6. 四唑：爆炸性 四唑具有很高的生成焓：其分解导致释放两种氮分子和大量的能量。因此该系列的衍生物被用作炸药，导弹推进剂部件和气体发生器。那四唑有爆炸性吗？如果受到摩擦或火灾的冲击或热量，可能会爆炸。主要危险来自爆炸效应，整个负载可以瞬间爆炸，而不是来自飞行的射弹和碎片。 一些具有高能的四唑衍生物已被研究用作高性能炸药，作为 TNT的替代品，也用于高性能固体火箭推进剂配方。其包括氮基的叠氮四唑盐。 其他四唑是由于其爆炸性或可燃性而被使用的，例如四唑本身和 5-氨基四唑，它们有时被用作汽车安全气囊中的气体发生器的组成部分。四唑基含能材料产生高温、无毒的反应产物，如水和氮气，具有较高的燃烧速率和相对稳定性，这些都是理想的性能。 7. 结论：利用四唑的潜力 通过本文的探讨和分析，我们对四唑的酸碱性和爆炸性问题有了更深入的了解。四唑作为一类含氮杂环化合物，其独特的化学性质使其在各个领域中具有广泛的应用潜力。对于四唑的研究和应用，我们需要深入了解其化学特性，以确保其安全和有效的使用。希望通过对四唑的酸碱性和爆炸性问题的讨论，可以引起更多人对这一化合物的关注和研究，为其在未来的应用中发挥更大的作用。让我们共同努力，探索四唑的更多潜力，为化学领域的发展和创新贡献力量。 参考： [1]https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/tetrazole [2]https://www.researchgate.net/publication/225398866_Protolytic_Equilibria_in_Tetrazoles [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Tetrazole [4]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/67519 [5]高婷,高永超,李欢,等.四氮唑化合物的应用及其毒性研究进展[J].环境与健康杂志,2024,41(01):85-88.DOI:10.16241/j.cnki.1001-5914.2024.01.022. [6]https://www.intechopen.com/chapters/61865# [7]https://www.mdpi.com/2073-4344/13/3/565# ...

引言： 柔红霉素是一种抗生素药物化合物，除了在感染性疾病治疗中的应用外，近年来越来越多的研究表明它在癌症治疗中的重要性。柔红霉素的作用机制是什么？本文将重点介绍柔红霉素在癌症治疗中的作用机制，探讨其在抑制肿瘤生长、促进细胞凋亡以及抑制肿瘤血管生成等方面的作用。柔红霉素通过影响肿瘤细胞的生长和增殖，以及调节肿瘤微环境的方式，展现出在癌症治疗中的潜在价值。了解柔红霉素在癌症治疗中的作用机制，有助于我们更好地理解其在临床实践中的应用，为癌症患者提供更有效的治疗选择。 1. 了解柔红霉素 柔红霉素 (daunomycin)是一种用于治疗各种癌症，尤其是白血病的药物。它属于蒽环类药物。柔红霉素来源于链霉菌等天然来源，具有复杂的化学结构。柔红霉素本身是一种略带红色的橙色分子，具有与四环素骨架相连的独特糖成分。蒽环类药物的意义在于它们能够破坏癌细胞的基本细胞过程。通过干扰DNA复制和阻碍对细胞分裂至关重要的酶，柔红霉素有效地阻止了癌症不受控制的生长。 2. 作用机制:靶向癌细胞 柔红霉素在癌症中的作用机制是什么？柔红霉素在癌细胞中具有双重作用，可以破坏癌细胞的生长和分裂。以下是其关键机制 : 柔红霉素是蒽环类抗生素的成员。它通过各种机制发挥其抗肿瘤特性，包括抗有丝分裂和抗细胞毒性活性。它通过插入 DNA 碱基对起作用，导致 DNA 双螺旋展开并抑制拓扑异构酶 II 酶，导致单链和双链断裂，从而抑制 DNA 和 RNA 合成。 柔红霉素还抑制聚合酶活性，使基因表达失调，导致 DNA自由基损伤，最终导致细胞凋亡、线粒体损伤和程序性细胞死亡。 3. 药代动力学和给药 3.1 药代动力学性质 （ 1）吸收:柔红霉素一般不通过消化道吸收。它通过静脉(IV)给药，使其直接进入血液，立即发挥作用。以44 mg/m2给药90 min后，柔红霉素的tmax为2 h，cmax为24.8 μg/mL。 （ 2）分布:柔红霉素脂质体的稳态分布体积为1.91 L/m2脂质体制剂报告的平均分布体积为6.6 L。柔红霉素一旦进入血液，就会广泛地与细胞更新率高的组织结合，如骨髓、肝脏、肾脏和心肌。这既可以对快速分裂的癌细胞产生治疗作用，也可以对这些重要器官产生潜在的副作用。 （ 3）代谢:肝脏在柔红霉素代谢中起主要作用。其主要代谢产物为柔红霉素，也具有一定的抗癌活性。然而，与柔红霉素不同，柔红霉素从体内排泄的速度较慢。 （ 4）排泄:柔红霉素及其代谢产物主要通过两种途径消除: （ 5） 胆汁排泄:相当一部分药物(约40%)通过胆汁排泄，最终进入粪便。 （ 6）肾脏排泄:一小部分(约14-23%)由肾脏通过尿液排泄，大多数尿排泄发生在给药后3天内。 （ 7）其他点: 柔红霉素的分布量很大，这意味着它分布在体液和组织中，而不是集中在血液中。药物的半衰期是可变的，这意味着人体消除一半药物所需的时间取决于个人因素，如年龄和肝功能。存在柔红霉素的脂质体制剂，可通过减慢柔红霉素的分布和潜在减少副作用来改变其药代动力学特性。 3.2 给药方法： 柔红霉素是一种有效的化疗药物，只能由合格的卫生保健专业人员使用。以下是它的典型用法 : （ 1）静脉输注:柔红霉素稀释后在一段时间内缓慢注入静脉，一般从15分钟到几个小时不等。柔红霉素只能通过快速流动的输注静脉内给药。它的给药不能是皮下或肌肉注射的，因为它可以通过药物外渗到周围组织中引起严重的局部组织坏死。如果发生渗出，应立即停止输注，并应进行冷敷。 （ 2）剂量:具体剂量取决于各种因素，包括癌症的类型和分期、患者的总体健康状况以及他们对以前治疗的反应。 4. 柔红霉素与阿霉素的比较 阿霉素和柔红霉素的作用机制是什么？柔红霉素 (dnorubicin)和阿霉素(doxorubicin)都是蒽环类抗生素，对癌细胞有强大的杀伤力。它们的作用机制惊人地相似。这两种药物都通过插入碱基对和抑制拓扑异构酶ⅱ来破坏DNA复制。然而，细微的化学差异导致了它们在药理学方面的一些变化。柔红霉素在体内的清除速度往往比阿霉素更快，这可能会降低长期心脏毒性的风险，而心脏毒性是蒽环类药物的主要副作用。临床上，两种药物都能有效治疗急性白血病，但阿霉素具有更广泛的活性，使其可用于更广泛的癌症，包括某些类型的乳腺癌。这两种药物的选择取决于几个因素。对于白血病，柔红霉素较短的半衰期可能是有利的。然而，对于对柔红霉素不太敏感的癌症，多柔比星的广谱可能是首选。最终，决定取决于癌症的具体类型和分期、患者的整体健康状况以及他们对潜在副作用的耐受性。 5. 临床意义 柔红霉素是一种抗肿瘤药物，已被美国食品药品监督管理局 (FDA)批准用于急性非淋巴细胞白血病(包括成人的急性髓系、早幼粒细胞和红系白血病，以及儿童和成人的急性淋巴细胞白血病(ALL))的缓解诱导治疗，与另一种细胞毒性药物联用。 在成人非淋巴细胞白血病中，盐酸柔红霉素单药治疗的完全缓解率为 40% ~ 50%，与阿糖胞苷联合治疗的完全缓解率为53% ~ 65%。累积剂量为270 mg/m^2，联合阿糖胞苷治疗效果最佳，毒性最低 临床研究显示，柔红霉素联合长春新碱和泼尼松较单独使用长春新碱和泼尼松可延长儿童 ALL的完全缓解时间。然而，关于将其作为巩固治疗的一部分产生的影响，目前尚无证据。而在成人ALL中，在长春新碱、泼尼松和左旋门冬酰胺酶三联疗法的基础上加用柔红霉素可将完全缓解率从47%显著提高至83%;但不影响完全缓解的持续时间 柔红霉素也作为 CHOP(环磷酰胺、柔红霉素、长春新碱和泼尼松)方案的一部分，用于治疗人嗜T淋巴细胞病毒(HTLV)引起的成人T细胞白血病和其他慢性淋巴瘤，但长期缓解效果有限 2017年，柔红霉素和阿糖胞苷脂质体联合制剂被美国FDA批准用于治疗治疗相关AML或伴骨髓增生异常相关改变的AML (AML- mrc)，这两种类型的AML以预后不良而闻名 超说明书用药，即脂质体形式的柔红霉素，也与 HAART治疗一起作为晚期人类免疫缺陷病毒(HIV)综合征患者卡波西肉瘤的一线药物 6. 未来发展方向与研究前沿 尽管柔红霉素在癌症治疗中已经确立了其作用，但其研究仍在不断突破边界。科学家们正在深入研究它的作用机制，发现了可以用于增强治疗效果的新途径。一个主要的重点是克服癌细胞产生的耐药机制。这包括探索更有效地将药物递送到肿瘤部位，同时最大限度地减少对健康组织的损伤的方法。此外，该领域正充满个性化医疗方法的潜力。通过分析患者的特定基因组成和肿瘤特征，研究人员希望量身定制柔红霉素疗法，使其获益最大化，副作用最小化。这种个性化的方法为柔红霉素成为对抗癌症的更强大的武器带来了希望。 7. 结语 柔红霉素作为一种在癌症治疗中展现出潜在价值的药物，其作用机制通过影响肿瘤细胞的生长和增殖，以及调节肿瘤微环境，显示出了在肿瘤治疗中的重要临床意义。然而，我们也要意识到目前对柔红霉素在肿瘤治疗中的了解还有许多不足之处，因此持续的研究对于改善治疗结果和患者护理至关重要。我们鼓励读者在探索柔红霉素作为肿瘤治疗选择时，向医疗保健专业人员咨询个性化建议和指导，以便为患者提供最合适的治疗方案。通过不断的努力和研究，我们可以更好地利用柔红霉素这样的药物，为癌症患者提供更有效的治疗和护理。 参考： [1]https://go.drugbank.com/drugs/DB00694 [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK559073/#_article-20265_s3_ [3]https://www.frontiersin.org/journals/genetics/articles/10.3389/fgene.2013.00231/full [4]https://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/treatment/drugs/daunorubicin ...

引言 : 本文旨在让您发现普鲁兰在护肤中的隐藏潜力。从了解它在配方中的作用到探索它的好处和安全性，这篇文章提供了有价值的见解，将普鲁兰纳入你的护肤程序，让你的皮肤容光焕发。 1. 护肤品中普鲁兰多糖是什么？ 普鲁兰是一种从淀粉发酵中提取的多功能成分，在化妆品工业中主要用作粘合剂和成膜剂。它的质地光滑和有凝聚力，手感很好，使产品更容易使用。普鲁兰是一种典型的细而无味的粉末，颜色为白色到灰白色。它在皮肤上形成一层薄膜，提供保护屏障，延长化妆品的使用寿命。普鲁兰还具有保湿特性，有助于改善水合作用和皮肤饱满。此外，它可以紧致皮肤和光滑的效果。普鲁兰通常存在于面霜、精华液、乳液和底漆等产品配方中，可以增强产品的质地、性能和整体美感。 2. 普鲁兰多糖在皮肤护理中有何用途？ 普鲁兰是一种非常有益的护肤和化妆品成分，因为它的成膜和增强质地的特性。它可以在从精华液和保湿霜到妆前乳和粉底的各种产品中找到。 （ 1）皮肤护理:它在皮肤上形成一层薄而有弹性的薄膜，有助于保持水分和提供水分。这样可以减少水分流失，使皮肤光滑柔软。普鲁兰还提供了一个暂时的紧致效果，有助于紧致和更年轻的皮肤 （ 2）化妆品:普鲁兰可以作为粘合剂和质地增强剂。它提高了产品的一致性和可涂抹性，确保顺利应用和粘附。这种成分还可以促进色素的均匀分布，从而产生更均匀的肤色 3. 普鲁兰多糖有什么好处？(皮肤护理) （ 1）保湿特性 普鲁兰拥有独特的保湿特性，使其成为化妆品和护肤品的宝贵成分。当局部使用时，普鲁兰在皮肤表面形成一层薄而柔韧的薄膜，有效地锁住水分，防止脱水。这种保湿效果有助于保持皮肤水合水平，使皮肤感觉柔软，有弹性，充满活力。此外，普鲁兰的成膜能力创造了一个保护屏障，保护皮肤免受环境侵略，如污染和紫外线辐射，进一步提高其在护肤配方中的功效。 （ 2）紧肤光滑 普鲁兰有助于实现紧致和光滑的皮肤，使其成为抗衰老护肤品中抢手的成分。普鲁兰的成膜作用产生即时紧致效果，在使用后明显减少细纹和皱纹的出现。普鲁兰有助于提高皮肤弹性和紧致度，促进更年轻，更有活力的肤色。这种紧致效果使普鲁兰成为抗衰老精华液、面霜和面膜的理想成分，为消费者提供对抗衰老迹象的有效解决方案，使皮肤更光滑、更有弹性。 （ 3）抗氧化作用 普鲁兰具有抗氧化作用，进一步增强其对皮肤的健康和保护作用。作为一种天然多糖，普鲁兰具有固有的抗氧化特性，有助于中和自由基，减少皮肤的氧化应激。通过清除自由基和抑制氧化损伤，普鲁兰有助于保护皮肤免受过早衰老，日晒损伤和环境污染物。 4. 普鲁兰是天然成分吗? （ 1）天然来源及提取工艺 普鲁兰是一种天然成分，通常来源于淀粉，主要是从木薯或玉米中提取。普鲁兰的生产过程涉及到多个步骤，其中包括：（ 1）将淀粉进行酶解以将葡萄糖分子的长链分解为更小的单元。（2）这些葡萄糖单元通过一种名为奥雷姆酵母(Aureobasidium pullulans)的特定酵母菌进行发酵。在发酵过程中，酵母会产生普鲁兰作为一种细胞外多糖，形成一种黏性、凝胶状的物质。（3）这种物质经过纯化和加工，得到最终的普鲁兰产品所得化合物经过纯化和加工，使其适合用于个人护理和化妆品行业。 （ 2）与合成替代品的比较 与合成替代品相比，普鲁兰具有明显的优势。合成替代品通常是从石油化学品中提取，并经过大量的化学处理。然而，普鲁兰的生产过程依赖于天然植物源，如木薯和玉米，而不是化石燃料。这使得普鲁兰成为一种可再生、可持续的资源。此外，普鲁兰在制造过程中不会产生有害的副产品，与合成替代品相比，更环保。因此，普鲁兰作为一种天然成分，不仅具有多种应用的功能性优势，而且符合当今消费者对环保和可持续发展的追求，成为众多行业中的重要选择。 5. 普鲁兰多糖安全吗 普鲁兰多糖的副作用较少。普鲁兰作为一种质地增强成分，普鲁兰的特点包括其水溶性和与其他多糖相比相对较低的粘度。它具有良好的热稳定性，并获得了美国 FDA 的公认安全 （GRaS） 认证。 普鲁兰 是一种安全无毒的成分。它被认为是 vegan，因为它来自植物性来源。此外，这种成分不会引起粉刺，也不会引起痤疮。普鲁兰的使用没有重大的副作用。在使用任何含有这种成分的新产品之前，仍应进行补丁测试。 6. 将普鲁兰融入你的日常护肤中 将普鲁兰融入你的日常护肤程序，可以为你的皮肤健康和外观解锁一个世界的好处。在寻求产品建议时，寻找含有普鲁兰的护肤配方，如精华液、保湿霜或面膜。这些产品旨在利用普鲁兰的独特能力，在皮肤表面形成一层薄而柔韧的薄膜，提供即时收紧效果。为了最大限度地发挥其功效，在清洁和爽肤后，将普鲁兰产品加入你的护肤程序中，确保最佳的吸收和功效。此外，可以考虑层层叠叠地使用含有透明质酸或抗氧化剂等补充成分的普鲁兰产品，以进一步增强水合作用，抵御环境压力。 7. 结语 通过本文的探索，我们揭开了普鲁兰在护肤中的应用潜力。其丰富的化学成分和多重功效为肌肤提供了全方位的呵护和修复。从抗氧化、抗炎到保湿、抗衰老，普鲁兰展现出了多重护肤功效。随着人们对天然植物成分的偏爱和对健康肌肤的追求，普鲁兰必将成为护肤品中备受瞩目的明星成分。希望本文的内容能够为读者提供有益的信息，引发对普鲁兰护肤品的兴趣。 引用 : [1]https://www.paulaschoice.com/ingredient-dictionary/ingredient-pullulan.html [2]https://cosmetics.specialchem.com/inci-ingredients/pullulan [3]https://incidecoder.com/ingredients/pullulan ...

合成与检测 2- 甲氧基 -3- 异丁基吡嗪是合成化学和化学分析中的重要课题。本文旨在探讨有效的方法来合成和检测 2- 甲氧基 -3- 异丁基吡嗪，以满足其在相关领域中的应用需求。 背景：甲氧基吡嗪是一类含氮的杂环化合物，是食品行业中一类常用的香料添加剂。 2- 甲氧基 - 烷基吡嗪，是具有生青甜椒味的一组特殊化合物，它存在于由生长在寒冷气候地区的欧洲葡萄品系 —— 赤霞珠、品丽珠、梅鹿辄和长相思葡萄酿制的葡萄酒中。这组特殊化合物的主要成分是 2- 甲氧基 -3- 异丁基吡嗪（ IBMP ）。它在人类所能感知 2ppt 浓度的极限下仍具有浓烈的气味。 合成： （ 1 ）取 1.66 g 亮氨酰胺盐酸盐溶于 20 mL 甲醇，并冷却至－ 20℃ ，加入 5 m L 乙二醛，快速搅拌。反应温度维持在－ 20℃ ，滴加 6 mol/L 的 NaOH 溶液，反应液保持碱性。缓慢升至室温，搅拌 3 h 。反应结束后，加入 2 m L 浓 HCl ，接着再加入 2 g Na2CO3 。反应混合物经过滤、水洗、减压旋除甲醇，用 DCM 萃取 (50 mL×3) ，无水 MgSO4 干燥。旋干有机相后得到 1.29 g 2- 羟基 -3- 异丁基吡嗪，收率 85% 。 （ 2 ）在 2- 羟基 -3- 异丁基吡嗪中加入 4 mL POCl3 、 4 mL PCl5 和 1 滴浓硫酸，加热回流搅拌 1 h 。冷却至室温，加入冰和乙醚，用 25% 氨水中和，再用 NaOH 调至强碱性。用乙醚萃取 (50 mL×3) ，饱和 NaCl 洗涤，无水 Na2SO4 干燥过夜，旋干有机溶剂，可得到 1.30 g 2- 氯 -3- 异丁基吡嗪，淡黄色液体，收率 90% 。 （ 3 ）将 2- 氯 -3- 异丁基吡嗪溶于乙醚，加入 20mmol 甲醇和 0.1 g 金属钠，加热回流。 3 h 后补 加 10 mmol 甲醇，继续回流 2 h 。冷却后加水稀释，用乙醚萃取，饱和 NaCl 洗涤，无水 Na2SO 4 干燥过夜。旋干有机溶剂，可得到 1.16 g 2- 甲氧基 -3- 异丁基吡嗪 (1a) ，淡黄色液体，收率 92% ，纯度 99.2%(HPLC 外标法 ) 。 检测： （ 1 ）液液萃取－气质联用法检测水中的 IBMP 安娜等人对液液萃取 (LLE)- 气相色谱质谱 (GC/MS) 法测定饮用水中异嗅物质 2- 甲氧基 -3- 异丁基吡嗪 (2-methoxy-3-3isobutyl pyrazine,IBMP) 的方法进行了探讨 , 确定了最佳萃取条件 , 萃取时间为 4 min,NaCl 加入量为 60 g.L-1,pH 值为 4 左右。在选定条件下 , IBMP 在 20500μg.L-1 的范围内具有良好的线性关系 , 相关系数 r>0.995; 方法回收率为 72.0%103.6%; 相对标准偏差 RSD<8% 。 （ 2 ）葡萄酒中的简易测定 盛慧报道了葡萄酒中 2- 甲氧基 -3- 异丁基吡嗪含量的简易测定的方法， GC-MS 方法具体为： IBMP 分析系统使用的是惠普 6890GC(Palo Alto,CA) 与 Leco Pegasus Ⅱ MS(St.Joseph,MI) 连接在 Dell 台式计算机上运行 Pegasus 1.33 版本的 GC-MS 分析软件。毛细管柱是 10 型极性柱（ 30m x 0.2 mm i.d.,0.2μm film thickness; model 24169,Supelco ）。氦载气流速 1.2mL/min 。不分流模式注入。温度梯度以 100℃/min 的速率从 40℃ 升到 80℃ 。程序升温设置为 50℃/min ，最终到达温度 240℃ ，保持 1min 。进样温度设置为 220 ℃ ，传输线温度为 200℃ 。每个样品的注入时间持续 4min 。离子选择范围为质核比 (m/z) 在 36~174 之间。 参考文献： [1]徐建飞 , 卢伟京 , 刘占峰等 . 2- 甲氧基 -3- 异丁基吡嗪 -( 甲氧基 -~(13)C) 的合成研究 [J]. 化学试剂 , 2018, 40 (10): 926-930. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2018.10.003 [2]吕佳恒 . 摘叶处理对赤霞珠葡萄和葡萄酒 3- 异丁基 -2- 甲氧基吡嗪的影响 [D]. 山东农业大学 , 2017. [3]安娜 , 高乃云 , 楚文海等 . 液液萃取 - 气质联用法检测水中 IPMP 与 IBMP [J]. 同济大学学报 ( 自然科学版 ), 2011, 39 (08): 1177-1180+1192. [4]盛慧 , 李运 , 赵荣华 . 葡萄酒中 2- 甲氧基 -3- 异丁基吡嗪含量的简易测定 [J]. 中外葡萄与葡萄酒 , 2005, (01): 50-51. ...

赛庚啶是一种常用的制药成分，具有多种功效。除了赛庚啶，还有哪些与其具有相似功效的成分呢？这些成分在制药领域中扮演着怎样的角色？本文将介绍赛庚啶的同功效成分以及它们在制药领域的应用。 赛庚啶作为一种药物成分，具有多种功效，下面将介绍与其同功效的成分及其应用。 1. 氨基苯甲酸酯类成分：与赛庚啶相似的一类成分是氨基苯甲酸酯类化合物。这些化合物在制药领域中常用于抗组织胺、抗过敏和抗炎症等方面。它们通过抑制组织胺的释放或阻断组织胺受体的作用，减轻过敏反应和炎症症状。 2. 噻唑啉类成分：噻唑啉类化合物也与赛庚啶具有类似的功效。它们在制药领域中常用于抗菌和抗真菌等方面。噻唑啉类化合物通过抑制微生物的生长和复制，发挥抗菌和抗真菌作用，对于治疗感染性疾病具有重要意义。 3. 三环类抗抑郁成分：赛庚啶还与三环类抗抑郁药物具有相似的功效。这些药物在治疗抑郁症和情绪障碍方面发挥重要作用。它们通过调节神经递质的平衡，改善情绪和心理状态，缓解抑郁症状。 这些与赛庚啶具有相似功效的成分在制药领域中发挥着重要的作用。它们被广泛应用于不同领域的药物研发和治疗中，以满足不同疾病的需求。然而，不同成分之间可能存在一些差异，如药代动力学、副作用和用药禁忌等方面，因此在使用时需要根据具体情况进行选择和合理应用。 综上所述，赛庚啶的同功效成分包括氨基苯甲酸酯类成分、噻唑啉类成分和三环类抗抑郁成分。这些成分在制药领域中具有类似的功效，并被广泛应用于不同类型的药物研发和治疗中。了解这些成分的特性和应用有助于进一步推动制药领域的发展和创新。...

概述 [1][2] 4-戊炔酸乙酯是一种酯类有机物，广泛应用于医药合成中间体。 制备 [1] 4-戊炔酸乙酯的制备方法如下：根据Tetrahedron.，2000，56，5735-5742中的方法，在乙醇(113mL)中加热混合物，包括4-戊炔酸(10g，102mmol)和H2SO498%(0.338mL，6.12mmol)，在50℃下反应一夜。将反应混合物浓缩后，将粗产物溶于乙酸乙酯中，并用1MNaHCO3和水洗涤。通过减压去除溶剂，得到9.04g的4-戊炔酸乙酯(产率：70%)，呈无色油状物质。 应用 [2] 4-戊炔酸乙酯可用作医药合成中间体，例如合成5-(吡啶-2-基)戊-4-炔酸。在干燥的反应管中，加入悬浮的碘化铜(60mg，0.315mmol)和三乙胺(17.70mL，126mmol)，然后加入2-碘吡啶(1.29g，6.30mmol)和Pd(PPh3)2Cl2(202mg，0.315mmol)。得到黄色悬浮液后，加入已溶于三乙胺中的4-戊炔酸乙酯(790mg，6.30mmol)。反应混合物的颜色立即变为黑色。在室温下搅拌30分钟后，在80℃下搅拌20小时。通过减压浓缩三乙胺，然后将残留物溶于二氯甲烷中。用饱和的氯化铵溶液、水和盐水洗涤有机层。通过减压去除溶剂，通过急速色谱法系统(硅胶柱25g，DCM/MeOH：98/2作为洗脱剂)纯化粗产物，得到1.17g的5-(吡啶-2-基)戊-4-炔甲酸乙基酯(产率：78%)。将5-(吡啶-2-基)戊-4-炔甲酸乙基酯(2g，9.90mmol)溶解在3mL乙醇中，缓慢地加入在50℃下加热的1MNaOH(9.9mL)的水溶液。在50℃下搅拌1小时30分钟，然后冷却至室温。添加1NHCl水溶液(9.9mL，9.90mmol)，通过减压去除溶剂，得到2.3g的5-(吡啶-2-基)戊-4-炔酸(产率：99%)，呈棕色固体。 主要参考资料 [1]CN201210351746.8作为促代谢谷氨酸受体的调节剂的新型炔基衍生物 ...

背景及概述 N-苯基咔唑是咔唑肟酯衍生物的合成和光引发性研究的原料药，此外，N-苯基咔唑还是合成有机光电材料的重要中间体，因此，研究N-苯基咔唑合成对于有机光电材料产业的发展具有重要的意义。 制备 工业上，N-苯基咔唑主要以咔唑、卤代苯为原料，在催化剂、配体以及碱的作用经C-N偶联反应制备得到；所用原料卤代苯通常以苯和卤素经卤化反应合成[1]。若能以苯、咔唑为原料，通过一步反应制备得到N-苯基咔唑，将大大缩减合成步骤，提高原子利用率，降低生产成本。 图1 N-苯基咔唑的合成反应式 实验操作： 方法一、 氮气保护下，在500mL反应瓶内加入236.4g苯(99％，3.0mol)，50.6g咔唑(99％，0.3mol)，5.7g碘化亚铜(99.9％，0.03mol)，15.8g Mannich碱配体L1(99％，0.03mol)，90.3g过氧化二叔丁基(97％，0.6mol)，投料毕，升温至80℃，搅拌转速600rpm，保温反应12hr，反应结束后，减压蒸馏回收未反应的苯，残留物中加入水及乙酸乙酯萃取，有机层脱溶得到粗品以乙醇结晶得到66.1g N-苯基咔唑，含量99.5％，收率90.1％。 方法二、 氮气保护下，在250mL反应瓶内加入118.2g苯(99％，1.5mol)，50.6g咔唑(99％，0.3mol)，5.9g氯化亚铜(99.9％，0.06mol)，21.5g Mannich碱配体L3(99％，0.06mol)，83.6g过硫酸钾(99％，0.3mol)，投料毕，升温至70℃，搅拌转速600rpm，保温反应6hr，反应结束后，减压蒸馏回收未反应的苯，残留物中加入水及乙酸乙酯萃取，有机层脱溶得到粗品以乙醇结晶得到31.6g N-苯基咔唑，含量98.6％，收率42.7％。 结论 本文以苯、咔唑为原料，在催化剂、配体及氧化剂的作用下制备N-苯基咔唑，与已报道方法相比，该方法使用廉价易得的苯作原料，苯无需转化为卤代苯，直接与咔唑经氧化偶联制备N-苯基咔唑，反应过程中苯既作反应物又作溶剂，反应条件温和，操作方便；该方法原料经济性好，成本低，经济效益显著，产品质量好，为N-苯基咔唑合成提供一种新的方法。 参考文献 [1]Kwon, Jae Kwan; Cho, Joong Hyun; Ryu, Young-Sil; Oh, Se Hwan; Yum, Eul Kgun Tetrahedron, 2011 , vol. 67, # 26 p. 4820 - 4825 ...

重水是一种由氘和氧组成的水，化学式为D2O，其中D代表氘。还有一种超重水，化学式为T2O，其中T代表氚。 重水可以分为人造的和自然形成的。天然形成的重水非常稀有，约占天然水的0.02%；而超重水更是非常罕见，只占不到十亿分之一。 重水与普通水在外观上非常相似，都是无色透明、无味无臭的。但重水之所以得名，是因为它的密度比普通水大得多。 重水的发现对科学界有着重要意义。1931年底，美国科学家哈罗德博士首次发现了氘，并因此获得了1934年诺贝尔化学奖。氘的发现使得制造氢弹成为可能。随后，氚的发现也为核裂变反应堆的发展提供了重要材料。 重水的制造也是一项重要的科学成果。1933年，美国物理化学家吉尔伯特首次人工制造出重水，并成功测定了一些重水的物理常数。此后，人们开始研究重水在不同领域的应用。 虽然重水对生物体有不利影响，但由于天然水中重水和超重水的含量非常微小，人们饮用普通水不会对身体健康造成损害。 目前，重水和超重水主要用作核裂变反应的慢化剂，同时重水中的氘也是一种重要的热核燃料。重水中的氘还被广泛应用于各个领域的示踪原子研究。虽然利用重水和超重水进行可控核聚变仍在研究中，但这一领域有着巨大的发展潜力。 ...

正辛酸，又称辛酸，是一种无色透明油状液体，具有汗臭味。它的相对密度为0.9105，熔点为16℃，沸点为239.7℃，折射率为1.428。正辛酸微溶于热水，但可以溶于乙醇、苯和乙醚。它在制染料、药物、香料、增塑剂和润滑剂等方面有广泛的应用。此外，正辛酸还可以用作防腐剂和杀菌剂。它是通过椰子油的皂化、酸化和分馏制得的。 正辛酸的应用案例 案例一： 一项发明公开了一种防治麦蜘蛛的组合物及其制备方法。该组合物包括丁酮砜威、巴豆酰莨菪碱、丙二醇、水、增效剂三羟甲基丙烷酯和正辛酸。经实验证明，当三羟甲基丙烷酯和正辛酸的重量份之比为6~8:1时，该组合物对麦蜘蛛的防治效果最好。 案例二： 另一项发明公开了一种耐腐蚀防锈液及其制备方法。该防锈液由水、聚乙二醇、聚乙烯醇、柠檬酸、月桂基硫酸钠、四聚磷酸钠、硫代硫酸钠、三乙醇胺、苯并三氮唑、四丁基乙酸铵、钼酸钠、硼酸和正辛酸组成。实验结果表明，当硼酸和正辛酸的重量份之比为6~8:1时，该防锈液具有优异的防锈效果和耐腐蚀性。 参考文献 [1] CN201922103120.5一种正辛酸精馏釜 [2] CN201610466112.5一种防治麦蜘蛛的组合物及其制备方法 [3] CN201610445148.5一种耐腐蚀防锈液及其制备方法 ...

保险粉（连二亚硫酸钠）是一种常用的还原性纸浆漂白剂，广泛应用于纺织、印染、造纸、生物、医药、食品、试剂合成等领域。它具有强还原性和易燃性的特点，能够提高纸浆的白度。 保险粉的性质 保险粉为白色或灰白色粉末，遇湿易燃。温度超过75℃时会分解，产生毒性气体二氧化硫。它还具有自燃性和氧化性，遇到酸类、有机物、水、氧化剂等物质会引发剧烈燃烧。处理保险粉事故时需要采取慎重的措施。 保险粉的化学性质活泼，具有强烈的还原性。在空气中会氧化，产生有毒气体二氧化硫和硫磺蒸汽。释放的气体对人体有害，可能导致窒息、中毒甚至死亡。 保险粉的制备方法 制备保险粉的方法主要有锌粉法和甲酸钠法。甲酸钠法是目前主要的制备方法，它可以生产连二亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、二氧化硫、甲醇、环氧乙烷等产品。 然而，保险粉的生产过程会产生大量废液和废水，其中含有高浓度的盐分和化学需氧量。这些废水是典型的高污染、难治理工业废水，对环境造成严重影响。 保险粉的应用 保险粉作为还原性漂白剂和脱氧剂，在纺织、印染、造纸等行业有广泛的应用。它可以提高纸浆的白度，去除有色成分。此外，保险粉还可以用作食品保鲜剂和抗氧化剂。 保险粉在纸浆漂白中的作用 保险粉可以减少纸浆中的饱和羰基和醌结构，使其变为无色的酚衍生物。它还可以还原纸浆中的松柏醛和黄酮型有色成分，提高纸浆的漂白效果。 保险粉在食品保鲜中的应用 保险粉可以用作荔枝保鲜剂，通过释放二氧化硫抑制霉菌的繁殖，延长荔枝的保鲜期。它已被多个国家的法律允许用作食品漂白剂、保鲜剂和抗氧化剂。 ...

磺胺，又称磺酰胺或对氨基苯磺酰胺，常用SN代表。它是一种白色结晶颗粒或粉末，具有无臭的特点。磺胺的味道一开始是苦的，然后变甜，而且在阳光下会逐渐变色。它的熔点在164.5-166.5℃之间。磺胺微溶于水和乙醇，易溶于丙酮，极易溶于沸水，但不溶于乙醚、氯仿和苯。它可以在稀酸和稀碱溶液中溶解。磺胺是通过N-乙酰苯胺与氯磺酸反应，经过胺化、水解和酸析等步骤制得的。它主要用于治疗溶血性链球菌和脑膜炎球菌引起的感染，并常用作外用消炎药。 磺胺的理化性质是怎样的？ 磺胺是一类有机化合物，分子通式为R—SO2—NH2。它是磺酸的氨化产物，具有抗菌活性。一些磺酰胺可以用于制药，即磺胺药。磺胺的系统名是“对氨基苯磺酰胺”，化学式为C6H8N2O2S，分子量为172.22。它是无色或白色结晶粉末，没有气味。磺胺在水中是稳定的。它的熔点在165～166℃之间，相对密度为1.08，乙醇中的最大紫外吸收波长为258.5nm。在0.5%水溶液中，pH值为5.8～6.1。磺胺可以溶解于热水、乙醇、乙醚、丙酮、甲醇、甘油、盐酸和苛性碱溶液，微溶于氯仿和石油醚。它可以进行环上取代、重氮化、水解等反应。 磺胺有什么药理作用？ 磺胺是一类常用的抗菌药物，具有广谱抗菌作用。它可以口服，并且被迅速吸收。某些品种的磺胺（如S.D）可以穿过血脑屏障进入脑脊液。磺胺具有稳定性好、不易变质等特点。随着长效、高效磺胺和增效剂的出现，磺胺在抗菌药物中的地位得到了进一步的肯定。磺胺可以分为四类：短、中效磺胺（如SD、SM1、SM2、SMZ、SPP等），长效磺胺（如SMP、SDM、SMD、SMPZ、SMM等），少吸收磺胺用于肠道（如SG、PST、SST、PSA、PSMP等），以及局部应用磺胺（如SM、SML、SD-Ag等）。在使用磺胺药物时需要注意：某些磺胺（如SD、SM、ST等）在尿液中，特别是在酸性尿液中，溶解度较低，容易形成结晶尿、血尿，甚至引起尿闭等症状，因此需要与碳酸氢钠合用以使尿液碱化。而SM2、SIZ、SPP、SMD、SMM一般不会引起结晶尿。某些磺胺药物还可能引起变态反应，如皮炎等。 磺胺的制备方法有哪些？ 磺胺可以通过以下两种方法制备： (1) 以乙酰苯胺为原料： (2) 以苯胺为原料： 磺胺有哪些用途？ 磺胺主要用作药物，用于治疗溶血性链球菌和脑膜炎球菌引起的感染，并常用作外用消炎药。此外，磺胺还在生化研究和有机合成中有应用。 ...

对乙酰氨基酚和布洛芬是常用的非处方类非甾体类抗炎药，但它们在化学结构、作用强度和不良反应方面存在明显差异。那么，我们应该如何正确选择呢？ 一、对乙酰氨基酚的化学结构与贮藏条件、肝毒性、抗炎作用的关系 大多数非甾体抗炎药属于有机酸类化合物，需要在肝脏转化为有机酸才能发挥抗炎作用。然而，对乙酰氨基酚是一个例外。 对乙酰氨基酚的化学结构中含有易被氧化为有颜色的醌类化合物的酚羟基，因此其稳定性较差。 1.贮藏条件 对乙酰氨基酚滴剂应遮光、密闭，并在阴凉处保存，温度不超过20℃。 布洛芬混悬滴剂应密封干燥处保存。 2.肝毒性 对乙酰氨基酚口服后，约90%与葡萄糖醛酸和硫酸结合后排泄体外，约5%~10%转化为具有肝毒性的醌类化合物。 因此，过量服用对乙酰氨基酚可能导致致命的肝坏死。 3.抗炎作用 对乙酰氨基酚的抗炎作用受到炎症部位白细胞产生的过氧化物的影响较大。 研究表明，对乙酰氨基酚主要通过抑制脑组织中的环氧化酶（COX）发挥解热镇痛作用。 相反，阿司匹林、布洛芬等药物在炎症部位具有较高的浓度，因为炎症部位的pH值较低。 因此，对乙酰氨基酚不能替代布洛芬、依托考昔等药物治疗类风湿性关节炎和痛风性关节炎。 二、布洛芬的作用与禁忌症、不良反应的关系 非甾体类抗炎药通过抑制环氧化酶（COX）来减少前列腺素（PGs）的合成。 布洛芬抑制胃上皮细胞中的COX-1，减少PGE2和PGI2的合成，可能引起胃溃疡和胃肠道出血。 与非选择性COX抑制剂相比，选择性COX-2抑制剂的胃肠道不良反应较小。 布洛芬抑制血管内皮细胞中的COX-2，减少PGI2的合成，增加心血管血栓事件的风险。 与非选择性COX抑制剂相比，选择性COX-2抑制剂的心血管事件风险较大。 布洛芬抑制肾脏组织中的COX-2，减少PGE2和PGI2的合成，可能导致水钠潴留、高钾血症和肾损伤。 选择性COX-2抑制剂也可能引起肾损伤。 布洛芬和对乙酰氨基酚的禁忌症请参考下表。 三、布洛芬与阿司匹林的合用 阿司匹林通过抑制血小板COX-1来减少血栓素A2的生成，从而抑制血小板聚集。 布洛芬与阿司匹林竞争血小板COX-1的活性部位，阻断阿司匹林与COX-1的结合。 请记住： 服用小剂量阿司匹林后30分钟内不得服用布洛芬，服用布洛芬后8小时内不得服用小剂量阿司匹林。 对乙酰氨基酚不影响阿司匹林的抗血小板聚集作用，因此正在服用小剂量阿司匹林的患者首选对乙酰氨基酚。 来源：药评中心 ...

钒与铁形成连续的固溶体，有效缩小奥氏体相区。 钒与碳、氮、氧具有强烈的亲和力，在钢中以碳化物、氮化物和氧化物的形式存在。 通过控制奥氏体化温度，可以调节钒在奥氏体中的含量、未溶碳化物的数量和钢的晶粒度，从而改变钢的淬透性。 钒与碳形成稳定的碳化物，使钢在高温下保持细晶组织，降低过热敏感性。 适量的钒可以细化晶粒、提高韧性。 高钒含量会导致碳化物聚集，降低强度，碳化物在晶内析出会降低室温韧性，因此大部分钢中钒含量不高。 经适当的热处理，钒能提高钢的高温持久强度和蠕变抗力。 钒的碳化物是最硬、最耐磨的金属碳化物，弥散分布的碳化物可以提高工具钢的硬度和耐磨性。 在铁镍合金中加入钒并经适当热处理可以提高磁导率。在永磁钢中加入钒可以提高磁矫顽力。 适量的钒可以增加钢在高温高压下对氢的稳定性，适用于制造反应釜。钒还可以改善不锈耐酸钢的抗晶间腐蚀性能。 钒的氧化物对钢的高温抗氧化性不利。 含钒钢在较低加工温度下具有显著的变形能力。 钒可以改善钢的焊接性能。 钒广泛应用于普通低合金钢、合金结构钢、弹簧钢、轴承钢、合金工具钢、高速工具钢、耐热钢、抗氢钢和低温用钢等系列中。 尽管钒在地球上的储量不高，价格略高于硅、锰、钛和钼，但在钢中的用量一般不超过0.5%（质量分数，除高速工具钢外），因此可以推广使用。目前，钒已成为开发新钢种常用的元素之一。 ...

在寒冷的秋冬季节，很多人会从衣柜底部取出厚重的衣物。这些衣物中常包裹着天然樟脑，以防止虫咬。然而，天然樟脑是否有毒呢？接下来我们一起来了解一下。 天然樟脑丸主要是从樟树叶子中提取的，价格相对较高。然而，市场上只有不到两成的樟脑丸是纯天然的。 幼儿和孕妇的衣物不宜使用樟脑丸，而贴身衣物最好也不要使用，以免刺激皮肤。 樟脑丸分为天然樟脑丸和合成樟脑丸。含有萘的樟脑丸大多呈白色，气味刺鼻，且沉于水中；而天然樟脑丸则是光滑的无色或白色晶体，气味清香，会浮于水中。天然樟脑丸被称为臭珠，是从樟树枝叶中提炼出的芳香有机化合物。而含有萘或对二氯苯的合成樟脑丸则有刺鼻味道，对二氯苯有毒性，会引起中毒症状。目前市面上超过80%的樟脑丸都含有萘或对二氯苯，只有不到1/6的产品标注为“绝不含萘和对二氯苯，安全、高效、对人体无毒无害”。因此，在购买防蛀剂时一定要注意包装袋上的成分。 常见的樟脑丸有四种有效成分：天然樟脑、合成樟脑、萘、二氯苯。后两种有一定的毒性，但因为价格便宜，市场上仍然存在大量非天然樟脑丸。 食品安全与环保专家、国际食品包装协会秘书长董金狮指出，非天然樟脑丸是一种含有多环芳烃的有机化合物，成分复杂，其中包括萘。非天然樟脑丸本身有味道，萘会在常温下挥发，对人体有害。 通过以上学习，我们对于天然樟脑是否有毒已经有了更清晰的认识和答案。然而，需要提醒大家的是，天然樟脑含有许多化学物质，才能达到良好的驱虫效果。因此，在使用天然樟脑时一定要注意禁忌，以避免意外发生。 ...

骨质疏松是一种常见的骨病，其特征是骨密度降低和骨质减少。为了预防和治疗骨质疏松，人们已经开发了多种治疗方案，这些方案通过抑制骨质吸收和/或增加骨形成来实现。本文将探讨降钙素作为一种治疗骨质疏松的方法的有效性。 降钙素的药理作用 降钙素具有急性抑制破骨细胞的作用，可以减少体内钙从骨骼向血液的转移。降钙素对于骨转化率增高的患者或实验动物来说，注射后可以明显降低血浆钙水平。然而，对于骨转化率正常的成年人来说，降钙素并不会引起上述反应。降钙素的主要作用发生在“钙应激期”，例如儿童生长期、妇女妊娠期和哺乳期等。在这些时期，血清降钙素水平显著升高，起到促进骨骼发育和保护骨骼的作用。在绝经后的妇女中，骨丢失增加，血钙和血降钙素水平降低，使用降钙素治疗可以减轻骨丢失的情况。除了抑制骨吸收外，降钙素对于许多骨代谢疾病引起的骨痛症状也有良好的疗效，但其作用机制尚不完全清楚。 降钙素的剂型和给药方式 降钙素是一种含有32个氨基酸的肽类物质，通过与破骨细胞结合来抑制骨质吸收。许多种类的降钙素对人体都有效，但鲑降钙素是最常用的一种。鲑降钙素对人体非常有效，因为它与人降钙素受体的亲和力高于人降钙素，约为其40倍，并且清除速度较慢。临床上唯一另一种使用的降钙素是人降钙素，其效力较低但抗原性较弱。大多数临床试验使用的是鲑降钙素，但人降钙素同样有效。 降钙素可以通过皮下、肌内和鼻内途径给药。鼻用鲑降钙素的生物利用度约为肌内注射鲑降钙素的25%，因此肌内注射50IU的鲑降钙素的生物学效应与鼻用200IU的鲑降钙素相当。不同的给药方式也存在一些差异： ● 经鼻给药相比于肠外途径给药，吸收延迟。 ● 使用鲑降钙素常会引起一些副作用，如恶心、呕吐和潮红；而经鼻给药时这些副作用较少见。 注意事项 1. 降钙素不能用于常规雌激素/钙联合治疗的早期和晚期停经后骨质疏松症。 2. 使用降钙素可能会出现一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胃灼热、头痛、眩晕、步态不稳、低钠血症、局部疼痛、血清氨基转移酶升高等；偶尔还可能出现腹痛、口渴、手足抽搐、耳鸣、哮喘发作、发汗、指端麻木、多尿和寒战等症状，必要时可以暂时减少药物剂量。 3. 降钙素是一种多肽制剂，有可能引起休克，因此对于有过敏史的患者，应进行详细的问诊，并注意观察，如果出现症状，应停止使用并进行适当处理。罕见的局部或全身过敏反应可能会出现皮疹和荨麻疹，此时应停止使用药物。对于具有过敏体质、支气管哮喘或相关既往史的患者，应谨慎使用。 4. 在动物实验中，长期高剂量皮下注射降钙素会增加垂体肿瘤的发生率，因此不应长期使用该药物。 5. 动物繁殖研究表明，降钙素不能通过胎盘，没有致畸作用，但对于妊娠妇女的作用尚无相关数据。降钙素可以进入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。 6. 对于儿童来说，由于缺乏长期使用降钙素的经验，治疗期限不应超过数周。 7. 长期使用降钙素可能会产生抗体，但通常不会影响药物的疗效。此外，长期使用药物也可能导致药物失效，即出现“逃逸”现象。这可能是由于药物受体结合位点饱和所致，与抗体产生无关。停止使用药物后，降钙素的治疗反应可以恢复。 ...

地蒽酚软膏是一种用于促进斑秃毛发再生的刺激性药物，主要对朗汉斯巨细胞产生毒性作用，适用于儿童斑秃和范围广泛的斑秃。它具有抗上皮细胞增殖、诱导上皮细胞分化和抗炎症作用。 1.使用地蒽酚软膏可能出现的不良反应 常见的不良反应包括皮肤黏膜刺激症状，如红斑、干燥、瘙痒和烧灼感。减量或停药后这些症状会消失。指甲可能会染成红褐色，并使衣物染黄。 较少见的不良反应包括接触性皮炎，局部出现皮肤红肿、斑丘疹、水疱、糜烂等皮疹，可能伴有瘙痒、烧灼和疼痛等刺激症状。停药并给予抗过敏药物后，这些症状会消退。 少见的不良反应包括长期大面积大剂量使用可能导致全身中毒症状，如头痛、恶心、呕吐、腹泻和肝肾功能损害。 2.使用地蒽酚软膏的禁忌证 对地蒽酚软膏过敏者禁用。过敏症状可能包括皮疹、瘙痒、气短，脸部、嘴唇或舌头肿大，肌肉或关节疼痛。 禁用于急性糜烂渗出性及破溃皮损处。 禁用于进展期脓疱性银屑病。 禁用于药品性状发生改变时。 禁用于已超过包装上所印的有效期、包装破损或有损坏的痕迹。 禁用于儿童、怀孕或哺乳者。 禁用于肝肾功能障碍者。 3.使用地蒽酚软膏的注意事项 由于皮肤敏感性的个体差异，必须密切监测刺激性并小心提高治疗进程。涂药时要戴塑料手套，以防皮肤刺激。少数患者对地蒽酚高度敏感，甚至在浓度低至0.001%时也会引起接触性皮炎，故宜小面积接触。 由于地蒽酚具有较强的皮肤和黏膜刺激性，应避免接触眼睛和其他部位的黏膜。接触眼睛后可能引发严重的结膜炎、角膜炎或角膜浑浊。 地蒽酚可以使皮肤、毛发和指甲着色，因此在头面部使用时要小心。 患有肝肾功能障碍的人要慎用。 儿童、孕妇和哺乳期女性要慎用。 不宜长期大面积大剂量使用，因为可能产生局部皮肤不良反应，并可能导致全身中毒症状。 地蒽酚软膏的性质不稳定，易氧化变色，应存放在避光阴凉处。 治疗结束后，地蒽酚所造成的皮肤染色可以使用水杨酸软膏，在2~3周内去除。 4.与地蒽酚软膏共同使用可能改变其疗效的药物 一些药物可能会与地蒽酚软膏相互干扰，一方面可能受到地蒽酚软膏的影响，另一方面可能影响地蒽酚的药效。可能需要调整药量或使用不同的药品，请遵医嘱。这些药物包括： 与皮质类固醇合用可增加后者对皮肤的穿透力，减轻地蒽酚的刺激性，并缩短皮损的清除期。但由于皮质类固醇的较高复发率和可能引起脓疱型银屑病反弹，地蒽酚与皮质类固醇激素的联合应用需要斟酌。 与尿素合用可增加地蒽酚对皮肤的穿透力，降低使用浓度，从而减轻对皮肤的炎症刺激。 与水杨酸合用可增加稳定性，防止氧化。水杨酸可以防止地蒽酚被氧化为蒽酮，起到保护地蒽酚的作用。 碱性的胺能促进地蒽酚的氧化并使其失活。短程接触治疗后，再涂以脂溶性胺可以抑制存留在角质层中的地蒽酚引起的炎症反应。 5.特殊人群使用地蒽酚软膏的注意事项 孕妇及哺乳期女性使用地蒽酚软膏时要注意，因为地蒽酚对胎儿是否有危害或可能影响生育力尚不清楚，不推荐用于孕妇。目前没有数据支持地蒽酚对胎儿生长、发育和功能完善的影响。 儿童使用地蒽酚软膏时要在成人监护下使用，婴幼儿要慎用。 ...

盐酸吉西他滨是一种细胞周期特异性二氟核苷类抗代谢抗癌药，主要用于治疗晚期胰腺癌和非小细胞肺癌等肿瘤。本文介绍了盐酸吉西他滨的制备方法。 背景及概述 盐酸吉西他滨是美国礼来公司研发的一种抗癌药物，商品名为Gemzar。它主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，对晚期胰腺癌和非小细胞肺癌有明确的疗效，同时对乳腺癌、结肠癌、膀胱癌、卵巢癌等也有一定的治疗效果。盐酸吉西他滨的关键中间体是2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮 3,5-二安息香酸盐。 制备 盐酸吉西他滨的关键中间体2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮 3,5-二安息香酸盐的合成方法已有多种报道。本研究参考了文献[1]中的方法，使用S-甘油醛缩丙酮作为起始原料，通过一系列反应步骤得到了目标产物。 图1 2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮 3,5-二安息香酸盐的合成路线图 实验操作： 中间体Int1的制备 在氮气保护下，将活化过的Zn粉、三甲基氯硅烷和THF混合后加热反应，得到Int1。 中间体Int2的制备 将Int1与三氟乙酸、去离子水和乙腈混合后加热反应，得到Int2。 2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮 3,5-二安息香酸盐的制备 将Int2与DMAP、吡啶和苯甲酰氯混合后加热反应，得到目标产物。 参考文献 [1]王英华，王星海,仇缀百.盐酸吉西他滨的合成[J]。中国医药工业杂志，2007，38(4):249-251. ...

骨髓增生性肿瘤（myeloproliferative neoplasm, MPN）是一组骨髓恶性疾病，患者往往携带发生致癌突变的钙网蛋白（calreticulin, CALR）基因。 在一项新的研究中，奥地利科学院分子医学研究中心兼职首席研究员、维也纳医科大学团队领导Robert Kralovics及其研究团队如今将苏木精（hematoxylin）确定为一种新型CALR抑制剂。这项研究展示了苏木精化合物如何影响CALR的一个特定结构域，并选择性地杀死那些已被确定为MPN患者病因的CALR突变细胞（即CALR基因发生突变的细胞）。 这一发现具有巨大的治疗潜力，给新的治疗方案带来了希望。相关研究结果近期发表在Blood期刊上，论文标题为“Hematoxylin binds to mutant calreticulin and disrupts its abnormal interaction with thrombopoietin receptor”。 在医学上，有一类称为骨髓增生性肿瘤的骨髓恶性疾病。这种特殊类型的血癌的特点是血细胞形成增多，易于形成血栓，并经常转化为急性白血病。 在Kralovics实验室里，早在2013年就已发现，CALR基因的致癌突变在发病患者中较为常见，目前临床上已将其作为诊断和预后标志物。从那时起，突变的CALR作为致癌基因导致骨髓性白血病的机制也得到了科学的确认。CALR突变的致癌作用是基于CALR的N-聚糖结合结构域（GBD）与血小板生成素受体（thrombopoietin receptor）之间的相互作用。 Kralovics团队的Ruochen Jia一直在寻找一种方法来阻止这种相互作用并阻断CALR突变细胞的生长优势之一。他们的研究结果发现，一组化学物，尤其是苏木精，可以选择性地杀死CALR突变细胞。因此，这些结果为骨髓增生性肿瘤的潜在治疗方法提供了极有价值的信息。 苏木精化合物可杀死CALR突变癌细胞 Kralovics解释说，“在我们的研究中，我们试图找出可能阻止突变的CALR和它的受体之间相互作用的小分子。”Kralovics团队为此进行了所谓的计算机对接（in-silico docking）研究。Jia说，“基本上，这些都是基于计算机的生化过程模拟---虚拟的‘筛选’，可以实现越来越精确的预测。”这些研究结果显示，一组化学物作为CALR的一个特定结构域的结合剂，可以选择性地杀死CALR突变细胞。Jia说，“我们的数据表明，靶向CALR的N-聚糖结合域的小分子破坏CALR与血小板生成素受体之间的相互作用和抑制致癌信号传递，从而选择性地杀死CALR突变细胞。”事实证明，苏木精化合物特别有效。到目前为止，苏木精已被用作染料，特别是在组织学染色过程中。 原发性骨髓纤维化治疗的一线希望 Kralovics说，“我们的研究证实了CALR抑制剂疗法的巨大治疗潜力。目前对原发性骨髓纤维化(PMF)患者的治疗持续产生较差的临床结果。他们有明显的患上急性骨髓性白血病（AML）的趋势。由于大约三分之一的PMF患者携带CALR突变，他们可能特别受益于这种新的治疗方法。” ...

霍乱弧菌是引起霍乱的病原体，霍乱是一种潜在的致命肠道细菌感染。霍乱毒素是霍乱弧菌分泌的一种蛋白质复合物，是引起严重疾病所必需的。霍乱毒素还被认为可以促进病菌的传播，因为受感染的人会排出大量含有病菌的腹泻液。 霍乱毒素由A亚单位（CTA）和B亚单位（CTB）组成。A亚单位是霍乱毒素的活性部分，B亚单位通过与肠道细胞上的特定受体结合，使A亚单位进入细胞。霍乱毒素被认为是最有效的口服免疫原之一，可以增强机体对其他抗原的免疫反应。 霍乱毒素的作用机制可能包括： 1. 增加肠粘膜的通透性，增加抗原的摄入量； 2. 诱导特异性黏膜IgA抗体的产生； 3. 提高IL-4和IL-5水平，而不影响IL-2和IFN-gamma水平。 霍乱毒素B亚单位的特点： CTB具有很强的免疫原性，能够刺激小肠产生黏膜IgA和血清IgG抗体，是一种有效的黏膜免疫佐剂。CTB还能促进抗原通过黏膜屏障，增强抗原的提呈作用，并增强异质性T细胞分泌TGF-beta。此外，CTB还可以选择性地标记富含神经节苷脂的神经细胞。 CTB的应用领域： 1. 免疫佐剂； 2. 口服免疫蛋白； 3. 霍乱毒素疫苗的开发； 4. 神经元示踪； 5. 作为膜生物学工具-膜组织探针； 6. 感应和诱导膜弯曲。 ...