棉籽油中含有一种多酚类物质棉酚，它是一种联萘衍生物，存在游离型和结合型两种状态。游离型棉酚具有毒性，但通过湿热处理可以将其转化为结合型棉酚，后者无法被人体消化道吸收，因此毒性较小。
棉酚外观呈黄色，难溶于水，但可溶于稀碳酸钠溶液、氨水、甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、二甲基甲醯胺，微溶于石油醚。
棉酚常用于橡胶抗氧剂、杀虫剂、聚乙烯稳定剂等领域。
棉酚最初是中国科学家在20世纪60年代发现的一种男性节育药物。经动物试验证实，左旋体棉酚具有抗生精功能，而右旋体无效。后来还被用于治疗女性激素依赖性疾病，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、功能失调性子宫出血和痛经。近年来的研究发现，棉酚还具有其他生物活性，包括诱导肿瘤细胞凋亡、抗炎症、抗病毒和抗氧化等能力。
棉酚是一种有毒物质，会导致人体红肿出血、食欲不振、神经失常、体重减轻和影响生育力。食用含有较多棉酚的毛棉油会引起中毒，患者皮肤会感到剧烈的灼烧，并伴有头晕、气喘、心慌和无力等症状。因此，未经特殊处理的毛棉油不可食用。
湿热处理法可以消除棉酚的毒性。在这个过程中，棉酚分子的醛基与蛋白质的氨基缩合生成“结合棉酚”，但蛋白质的营养价值也会大大降低。可以通过溶剂萃取法去除棉酚来弥补上述不足。
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