前列地尔的主要成分是前列腺素 E1(PGE1),是一种高效生物活性物质,具有强大的扩血管作用和抑制血小板凝集的能力。它是调节细胞功能的重要物质,作用于几乎所有生理反应。在体内分布广泛且含量较少,人体正常组织细胞都能合成,并在局部发挥生物学作用后迅速失活。
前列地尔适应证较广,临床疗效确切,可用于多种疾病的治疗。
前列地尔与一些药物可以相互增强疗效,如磷酸二酯酶抑制药(如双嘧达莫)。它还可以增强抗高血压药物、血管扩张药、抗凝药和抗血小板药物的疗效。然而,与阿司匹林等非甾体抗炎药合用时,可能会产生药理性拮抗作用,因此不宜合用。
在使用前列地尔时,需要注意以下事项:
除了上述内容,还有一些与前列地尔相关的问题需要了解:
前列地尔主要在肺部进行代谢。它通过15-羟基脱氨酶(PGDH)的作用,将前列地尔 15 号位点的羟基氧化为酮基,使其失去生理活性,并经过一系列变化形成代谢终末产物。15-羟基脱氨酶广泛存在于肺、肝、肾和脂肪组织中,其中大部分前列地尔在肺部被灭活。
前列地尔是被动靶向,而肿瘤靶向药物是主动靶向。当血管发生炎性病变、血管变硬或血管发生痉挛时,血流由正常变为异常,前列地尔容易在血管病变处产生沉积,发挥药效。而肿瘤靶向药物则是通过特异性靶向肿瘤细胞,发挥抗肿瘤作用。
前列地尔抑制血小板聚集不会引起出血。它与血小板膜上的前列腺素受体结合,激活细胞内腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)浓度增加,从而抑制血小板聚集。此外,前列地尔还抑制血栓素 A2(TXA2)的合成,进一步抑制血小板聚集。前列地尔在抑制血小板聚集的同时,不会影响血小板数量和患者的凝血机制,因此不会引起出血。