伊立替康是一种怎样的药物? ¹

伊立替康是一种半合成水溶性喜树碱类衍生物，具有抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ的作用。它与拓扑异构酶Ⅰ及DNA形成的复合物能够引起DNA单链断裂，从而阻止DNA复制和抑制RNA合成，具有细胞周期S期特异性。作为一种新型化疗药物，伊立替康在治疗多种恶性肿瘤方面取得了良好的效果。

图1 盐酸伊立替康注射液

伊立替康的作用机制是什么？

伊立替康在体内被羧酸酯酶代谢为SN-38，通过抑制拓扑异构酶Ⅰ，诱导DNA单链损伤，阻断DNA复制并产生细胞毒性。临床前实验研究表明，伊立替康的抗肿瘤作用主要是通过其活性代谢产物SN-38发挥细胞毒作用。

伊立替康在临床上的应用有哪些？

伊立替康主要用于晚期转移性大肠癌的治疗，也可用于其他肿瘤，如非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌和卵巢癌等。临床实验研究显示，伊立替康的单药或联合化疗在治疗转移性大肠癌方面取得了显著的改善。

伊立替康的用药剂量和方法是怎样的？

在大肠癌治疗中，伊立替康的推荐剂量为300-350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每3周1次，直至病情进展或出现不可耐受的副作用。与5-FU/CF联合用药时，伊立替康的剂量为180mg/m2，静脉滴注90分钟，每2周重复，6周为一疗程。在非小细胞肺癌中，与DDP联合用药时，伊立替康的剂量为1160mg/m2，与DDP联合给药，每28天重复。

伊立替康的不良反应和安全性如何？

伊立替康的不良反应包括胆碱能综合征、迟发性腹泻、骨髓抑制、胃肠道反应、肝功损害、骨骼肌肉系统反应等。在使用伊立替康时，需要注意预防和处理这些不良反应，以确保安全性。

参考文献：

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