利拉利汀是一种选择性二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂，可以显著控制血糖，市场前景较好。
利拉利汀属于新一代DPP-4抑制剂的糖尿病药物，于2011年5月获美国食品及药物管理局(FDA)核准，用于治疗成年人二型糖尿病。利拉利汀是目前唯一一种非主经肾脏排出体外的DPP-4抑制剂口服抗糖尿病药。
研究表明少数服用者可能会出现血糖过低的情况，而极少数服用者可能会出现过敏反应。
一种高纯度利拉利汀的简易制备方法，包括：
步骤一：化合物a与化合物b在有机溶剂中，在碱性条件下反应生成化合物c，经TLC检测反应完全后，加入化合物d，经TLC检测反应完全后，过滤，得到化合物e的纯品。
步骤二：取步骤一得到的化合物e与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐放入有机溶剂中，在碱和催化剂存在的条件下反应，得到含有利拉利汀的溶液。
步骤三：取步骤二得到的含有利拉利汀的溶液，在酸性条件下成盐溶于水中，体系pH值＝5-6，再在碱性条件下游离，体系pH值＝12，用有机溶剂从水中萃取、蒸干，得利拉利汀纯品。
本发明提供了一种高纯度利拉利汀的简易制备方法，通过催化剂的加入，避免了利拉利汀异构体的生成，保证了产品手性纯度，适合工业化生产。
CN105541844B
1
