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吡啶斯的明的作用与特点是什么? 1

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吡啶斯的明是一种可逆性胆碱酯酶抑制药,具有起效慢、维持时间长的特点。它能够可逆性地抑制胆碱酯酶的活性,从而增强和延长乙酰胆碱的效应。此外,吡啶斯的明还可以直接兴奋横纹肌的N胆碱受体,对横纹肌有较明显的选择性兴奋作用。它还可以增加生长释素引起的生长激素水平,与生长释素合用可用于诊断和治疗儿童短身材。

吡啶斯的明的起效时间和持续时间是多久?

吡啶斯的明的糖浆制剂起效时间为30~45分钟,注射剂为2~5分钟,服用糖浆及缓释片1~2小时可达峰值,肌内注射及静脉注射为0.25小时。糖浆的作用持续时间为3~6小时,缓释片为6~12小时,肌内注射及静脉注射为6~12小时。吡啶斯的明不易从胃肠道吸收,口服生物利用度低。

吡啶斯的明在体内的代谢和排泄方式是怎样的?

吡啶斯的明极少进入中枢,但可以透过胎盘。药物在体内经肝脏可先水解成氨基酸和吡啶衍生物。原形药物或代谢产物经肾排泄,少量可分泌入乳汁中。静脉注射后的t12为1.9小时。

吡啶斯的明的适应症有哪些?

吡啶斯的明可用于重症肌无力及手术后腹胀、尿潴留。它还可用于拮抗非去极化型肌松药的作用(限注射给药)。吡啶斯的明与生长释素合用,可用于诊断儿童短身材的病因。此外,吡啶斯的明还可预防性给药以避免神经毒气损害。

吡啶斯的明与其他药物有哪些相互作用?

吡啶斯的明可使酯类局麻药在体内水解减慢,导致中毒反应。因此,在使用吡啶斯的明期间,宜采用酰胺类局麻药。此外,吡啶斯的明还可增加氯琥珀胆碱的代谢,增加神经肌肉阻滞作用。它还可以减弱乙醚、恩氟烷、异氟烷等吸入全麻药的肌松作用。阻断交感神经节的降压药(如胍乙啶、美卡拉明等)可使吡啶斯的明的效应减弱。吡啶斯的明不宜与抗毒蕈碱样作用的药物(如普鲁卡因胺、奎尼丁等)合用,因为它可以降低吡啶斯的明对重症肌无力的疗效。

吡啶斯的明的禁忌证有哪些?

吡啶斯的明的禁忌证包括对本品过敏者,以及心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻和尿路梗阻的患者。

吡啶斯的明的不良反应和副作用有哪些?

吡啶斯的明单独使用时可出现轻度的抗胆碱酯酶的毒性反应,如腹痛、腹泻、唾液增多、气管内黏液分泌增加、出汗、缩瞳、血压下降和心动过缓等,一般均能自行消失。注射部位可发生红肿痛,应注意血栓性静脉炎的发生。长期口服吡啶斯的明可出现溴化物的反应,如皮疹、乏力、恶心和呕吐等。

吡啶斯的明的用药指导有哪些?

术后肺不张或肺炎患者及心律失常(尤其是房室传导阻滞)者慎用吡啶斯的明。孕妇给药后,由于子宫肌收缩,可引起早产,故应慎用。吡啶斯的明少量可分泌入乳汁中,但常规剂量时,婴儿透过乳汁摄入的药物量极少,乳母可安全用药。不推荐儿童使用吡啶斯的明。漏服吡啶斯的明后不可服用双倍量。重症肌无力患者用药须谨慎,不可过量,否则会出现“胆碱能危象”。吃食物不会影响吡啶斯的明的生物利用度,但会延迟药物达到峰时间。

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