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如何制备2-溴-4'-氰基苯乙酮? 1

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2-溴-4'-氰基苯乙酮是一种常用的医药中间体,可以通过简单的步骤制备得到。

制备步骤

首先,在一个100mL的圆底烧瓶中加入10mmol的4-氰基苯乙酮和11mmol的N-溴代丁二酰亚胺(NBS)。然后,加入35mL乙酸乙酯作为溶剂,并加入1g的Amberlyst15离子交换树脂作为催化剂。将反应液升温至40℃进行反应。当反应结束后,使用TLC进行跟踪,然后过滤除去Amberlyst15离子交换树脂,将滤液旋干。最后,使用柱层析分离(洗脱液:石油醚/乙酸乙酯)得到白色固体产物,产率为61%。

应用领域

根据CN201610570760.5的报道,2-溴-4'-氰基苯乙酮可以用于制备化合物2-(4-三氟甲基苯亚氨基)-4-(4-氰基苯基)噻唑。该化合物是一种新的多粘菌素B抗菌增效剂,具有极高的活性和优良的抗菌增效活性。这类化合物可以用于治疗与鲍曼不动杆菌和肺炎克雷伯菌相关的疾病,有效减少多粘菌素B的用量,并在治疗过程中降低多粘菌素B毒性带来的风险。此外,它还可以用于对多粘菌素B不敏感或抑菌活性不强的鲍曼不动杆菌和肺炎克雷伯菌的抗菌治疗。

主要参考资料

[1][中国发明]CN201610570760.5一种抗菌增效剂及其制法和用途

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