4-亚硝基间苯二酚单甲醚是一种有机中间体,可以通过一步制备得到。
通过将3-甲氧基苯酚(4.96g, 0.04mol)溶解在50mL丙酸中,冷却至-10°C,滴加丙酸酐(0.5mL)和亚硝酸钠(2.90g,0.042mol),在1小时内反应完成。将反应混合物倒入250mL水中,经过过滤、水洗和干燥,得到4.03g的4-亚硝基间苯二酚单甲醚,呈棕黄色固体。
根据WO2008125014的报道,4-亚硝基间苯二酚单甲醚可以用于制备具有p38 MAPK抑制活性的小分子化合物,用于治疗细胞因子(如TNF-α、IL-1等)介导的多种疾病,包括牛皮癣性关节炎、莱特尔氏综合征、痛风、外伤性关节炎、风疹性关节炎等。此外,它还可以用于治疗败血症、脓毒性休克、中毒性休克综合征、脑型疟、脑膜炎、心脏和脑肾再灌注损伤、充血性心力衰竭、冠状动脉旁路搭桥术等多种疾病。
[1] (WO2008125014) 脲类化合物,其制备方法及其医药用途。