氨氟沙星是一种第三代喹诺酮类药物,具有抗菌作用。它通过抑制细菌的DNA和RNA合成来发挥抗菌作用,并且与其他抗生素不会产生交叉耐药性。氨氟沙星的化学结构特点是在喹啉环的6位上引入了氟原子,并且在7位上连接有哌嗪基团,这使得它具有适度的亲水性,降低了蛋白结合率,提高了生物利用度。与第一代和第二代喹诺酮类药物相比,氨氟沙星的抗菌谱更广,抗菌活性也更强。
一项由Cook J A等人进行的药代动力学研究选择了48名健康男性志愿者,采用双盲法和安慰剂对照实验。他们分成六个剂量组,口服不同剂量的氨氟沙星,持续服药10天并在第11天早上再服用一次。实验结果显示,氨氟沙星的浓度在第5天达到稳定状态。根据不同剂量组的测定结果,第1天和第11天血浆中的平均浓度分别为不同数值。氨氟沙星能够被迅速吸收,达到最大浓度的平均时间为0.98小时,血浆中的半减期为3.58~5.78小时。此外,在服药后0~2小时内收集的尿样中,氨氟沙星的平均浓度也有所不同。
另外,Cook JA等人还进行了一项耐受性研究,结果显示氨氟沙星在胃肠、中枢神经系统和皮肤方面可能引发的副反应较多,但总体上耐受性良好。只有当服用一天1200 mg或更多的氨氟沙星时,才会出现临床意义的副反应。
根据FR 2916446的报道,氨氟沙星可以通过上述方法进行制备。
[1]养猪词典
[2]苗华.健康志愿者口服不同剂量的氨氟沙星(Amifloxacin)的药动学和安全性研究[J].国外医药.合成药.生化药.制剂分册,1991(01):53-54.
[3] Nov 28, 2008 FR 2916446