碘化-3,3ˊ-二乙基氧杂三羰花青的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

碘化-3,3ˊ-二乙基氧杂三羰花青是一种在医药合成领域广泛应用的化合物，可用于制备其他具有活性的化合物。

制备方法^[1]

碘化-3,3ˊ-二乙基氧杂三羰花青的制备方法如下：将活性季戊酸1-乙酯-2-甲基苯并噻唑鎓溴化物和原甲酸乙酯在吡啶中加热至110℃一小时。将品红色溶液冷却至室温，并用乙醚进行萃取，得到固体残余物。将该粗染料溶解在二氯甲烷中，并通过装有二氧化硅的色谱柱（Woelm 32-36）进行洗脱，使用甲醇-二氯甲烷：二氯甲烷混合物作为洗脱剂。最终得到碘化-3,3ˊ-二乙基氧杂三羰花青。

应用领域

碘化-3,3ˊ-二乙基氧杂三羰花青可用于制备一种组合物，该组合物可用于光诱导杀伤与正常细胞相关的癌细胞。该组合物能够产生预定波长的光和发色团，该发色团带正电并具有充分的亲脂性，能够被癌细胞及其线粒体吸收。该发色团在癌细胞的线粒体中的保留时间比在正常细胞的线粒体中的保留时间长，并且更多的发色团被癌细胞吸收而不是与发色团接触的正常细胞。该发色团对于预定波长的光具有至少500的光致细胞杀伤性的治疗指数，并且在70nm处具有光诱导杀灭性光的治疗效果。预定波长的光至少为50。碘化-3,3ˊ-二乙基氧杂三羰花青是一种常用的发色团。

主要参考资料

[1] EP0226264  LIGHT-INDUCED KILLING OF CARCINOMA CELLS