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千金子二萜醇的药理作用及应用? 1

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背景及概述[1][2]

千金子二萜醇是从千金子中提取出来的一种物质。千金子是大戟科植物续随子Euphorbia lathyris L.的干燥成熟种子,具有逐水消肿、破血散结等功效,可用于治疗水肿、积滞胀满、血瘀经闭等症状,也可用于外治顽癣、疣赘等。现代药理研究发现千金子在护肤美容方面对黑子、疣赘、美白等有一定效果。然而,千金子具有辛、温、有毒的特性,有剧烈的泻下作用,属于有毒中药。

千金子二萜醇的药理作用[3-4]

千金子是大戟科植物续随子的有毒种子,在临床上主要用于逐水消肿、破血散结、痰饮、癥瘕积聚、积聚腹胀等症状,具有破积消坚、去积聚癖块的作用。近年来的研究发现,千金子对多种肿瘤细胞具有抑制作用,例如千金子甲醇提取物对鼠腹水肉瘤180有明显的抗肿瘤活性。千金子二萜醇在体外对小鼠肾癌细胞和人肾癌细胞的生长抑制率不同,对人肾癌细胞的生长抑制率明显高于小鼠肾癌细胞。

陶丽等人的研究选择了千金子中的Lathyrol型和Inbgenol型二萜醇及其衍生物,研究了它们对人非小细胞肺癌细胞株的抗肿瘤活性、构效关系以及与p53蛋白的关系。研究发现,千金子天然二萜醇的抗肿瘤活性较弱,但当将巨大戟醇五元环3位羟基经化学修饰成甲基丁烯酸酯衍生物后,抗肿瘤活性大大增强。此外,无论是二萜醇还是二萜醇酯,它们对抑癌基因p53的作用都是依赖性的,这表明千金子二萜醇或巨大戟醇引入酯基团并不会改变作用靶标的性质,反而可能增强对靶标的作用强度。

千金子二萜醇的应用[2]

目前,常用的防止木材腐朽的方法是使用化学药剂进行防腐处理。然而,防腐剂在生产和使用过程中可能会泄漏和渗出,同时防腐处理后的木材废弃和燃烧也会对环境造成不利影响,并对人类健康造成危害。由于环境问题的关注度不断提高,选择环境友好的防腐剂变得至关重要。CN201710301015.5提供了一种含有化合物HelikaurolideA的木材防腐剂,它是将两种不同结构、不同作用机理的成分进行复配,以实现对木材的防腐作用。将HelikaurolideA与千金子二萜醇复配后,可以显著增强防霉效果,同时毒性较小,对健康和环境友好。

主要参考资料

[1] CN201110045360.X 千金子中二萜醇酯类物质的提纯方法

[2] CN201710301015.5 一种含有化合物HelikaurolideA的木材防腐剂

[3] 赵俊峰,杨旭凯,郑少斌,潘世杰,孙继建,王蒙蒙,李振东.千金子二萜醇对人肾癌7860细胞和小鼠肾癌renca细胞体外生长的抑制作用[J].中国老年学杂志,2016,36(23):5818-5819.

[4] 陶丽,许敏,姜壮壮,刘延庆.千金子二萜醇p53依赖性抗肿瘤活性及构效关系研究[J].扬州大学学报(农业与生命科学版),2018,39(04):26-29.

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