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苄基三乙基硼氢化铵的应用及合成方法? 1

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苄基三乙基硼氢化铵是一种有机中间体,属于硼氢化四烃基铵类化合物。有研究表明,硼氢化四烃基铵可用于制备一种β-肾上腺素激动剂——莱克多巴胺。

莱克多巴胺的合成方法

莱克多巴胺的合成方法包括以下步骤:

(1) 将对羟基苯乙酮溶解于有机溶剂1中,经氯气通入反应并在一定温度下进行,过滤得到白色针状晶体,即ω-二氯-对羟基苯乙酮,也是中间体氯化物。

(2) 将ω-二氯-对羟基苯乙酮溶解于有机溶剂2中,加入饱和碳酸钠水溶液,继续加热搅拌回流。反应完成后,经处理得到粗品,即ω-二羟基-对羟基苯乙酮。不需要分离和精制,该产物可直接用于下一步反应。

(3) 将上述未经精制的ω-二羟基-对羟基苯乙酮溶解于有机溶剂3中,加入1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺,加热反应,得到固体1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙亚氨基]-乙酮。该产物无需精制即可直接用于下一步反应。

(4) 将上述未经精制的固体1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙亚氨基]-乙酮溶解于有机溶剂4中,加入苄基三乙基硼氢化铵,在一定温度下反应,得到终产物1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙氨基]-乙醇。经盐酸酸化后即得到莱克多巴胺。

硼氢化四烃基铵还包括硼氢化四甲基铵、硼氢化四乙基铵、硼氢化四丁基铵和硼氢化苄基三丁基胺等化合物。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权]CN200710064097.2β-肾上腺素激动剂莱克多巴胺的合成方法

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