如何制备4-氨基-3-羟基苯甲酸以及其应用? ¹

背景及概述^[1]

4-氨基-3-羟基苯甲酸是一种医药中间体，可通过一系列化学反应得到。它具有神经保护作用，可以用于制备其他药物。

制备^[1]

步骤1、制备3-羟基-4-硝基苯甲酸（化合物4A）

将3-羟基苯甲酸溶解于乙腈中，然后缓慢加入硝酸铈铵，室温搅拌过夜。反应结束后，用水淬灭反应，进行有机相的乙酸乙酯萃取，干燥后浓缩，通过柱层析得到化合物4A。

步骤2、制备4-氨基-3-羟基苯甲酸（化合物4B）

将化合物4A溶解于甲醇中，加入Pd/C催化剂后，在氢气保护下室温反应过夜。反应结束后，除去固体不溶物，减压浓缩有机相，得到化合物4B。

应用^[1]

4-氨基-3-羟基苯甲酸可用于制备4-（3,5二氯-2-羟基苄基胺基）-3-羟基苯甲酸。具体方法为将化合物4-氨基-3-羟基苯甲酸与3,5-二氯-2-羟基苯甲醛溶解于甲醇中，在室温下搅拌反应，然后加入氰基硼氢化钠，升温至回流。反应结束后，用水淬灭反应，进行有机相的乙酸乙酯萃取，干燥后柱层析，得到目标产物。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201310080526.0 作为神经保护剂的药用化合物