自20世纪80年代以来，革兰氏阳性菌感染在临床上的比例显著增加，耐药性问题也成为人类面临的严峻挑战之一。目前，临床上常用的治疗这类感染性疾病的药物主要包括β-内酰胺类药物（如青霉素、头孢菌素）、大环内酯类药物（如红霉素、糖肽类抗生素）等。而糖肽类抗生素中，常用的有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。
然而，随着万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁的广泛使用和不合理用药现象的增加，细菌的耐药性问题日益突出。例如，金黄色葡萄球菌对万古霉素的耐药性增加，肠球菌对万古霉素的耐药性增加，替考拉宁与万古霉素存在部分交叉耐药问题等。因此，迫切需要寻找新的糖肽类抗生素来替代万古霉素和替考拉宁。目前正在开发的几种新型抗生素中，雷莫拉宁被认为是最有价值的一种。
雷莫拉宁是一种糖肽类抗生素，可用于治疗耐万古霉素肠球菌（VRE）和艰难梭菌感染。
雷莫拉宁是从游动放线菌的发酵液中提取得到的。
雷莫拉宁对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉素耐药肠球菌（VRE）以及一些抗红霉素和氨苄西林的革兰阳性菌均具有抑菌活性，迄今为止还没有发现革兰氏阳性病原菌对该抗生素产生耐药性。
雷莫拉宁能够抑制多种革兰氏染色阳性有机体的生长，包括18种艰难梭菌（C. difficile）。然而，对于革兰氏染色阴性菌的活性较低。此外，雷莫拉宁对胃肠道中的有益菌群破坏较小，因此可以有效地从肠道中清除有害菌，同时对正常菌群的影响较小。
雷莫拉宁通过竞争性结合羰基转移酶的底物II型脂，抑制肽聚糖的合成，从而在革兰氏阳性菌细胞壁生物合成中发挥作用。
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