美洛西林是一种广谱的青霉素抗生素,对多种革兰氏阴性和阳性细菌都有效。与其他广谱青霉素不同的是,它通过肝脏排泄,因此适用于治疗胆道感染,如升支胆管炎。
美洛西林属于青霉素β-内酰胺类抗生素,用于治疗由易感细菌引起的感染,通常为革兰氏阳性菌。美洛西林对革兰氏阳性和阴性的好氧和厌氧细菌具有体外活性。它通过抑制细胞壁合成来发挥杀菌作用,并通过与青霉素结合蛋白(PBP)结合来介导。美洛西林对多种β-内酰胺酶和头孢菌素酶以及超广谱β-内酰胺酶的水解稳定。敏感的H型菌株对美洛西林也有效。
美洛西林通过与细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白(PBP)结合,抑制细菌细胞壁合成的第三和最后阶段。这导致细菌细胞裂解,由细菌细胞壁自溶酶如自溶素介导。美洛西林可能会干扰自溶素抑制剂的作用。
与许多其他青霉素不同,美洛西林在体内广泛代谢或通过胆汁排泄,因此在正常尿液中仅占约50%的剂量。
过量服用美洛西林可能导致皮疹、发热、寒战和皮肤脱皮等症状。