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盐酸氟西汀的合成及应用研究? 1

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盐酸氟西汀是一种有效的抗抑郁药物,被广泛应用于治疗多种抑郁性精神障碍。本文介绍了一种简单、方便、适合工业化生产的盐酸氟西汀合成方法。

盐酸氟西汀是一种5-羟色胺再摄取选择性抑制剂,通过增强5-羟色胺功能来缓解抑郁症状。它可以治疗轻度或重度抑郁症、双相情感性精神障碍抑郁症、心因性抑郁症及抑郁性神经症等多种抑郁性精神障碍。

在盐酸氟西汀的合成过程中,我们采用了苯乙酮为起始原料,通过Mannich反应、还原和醚化等步骤,成功合成了外消旋氟西汀游离碱,总收率为26.4%。随后,通过使用L-(+)-扁桃酸和D-(-)-扁桃酸进行交替拆分,分别得到了(S)-和(R)-氟西汀盐酸盐。这种合成工艺具有步骤少、反应简单、条件温和、操作方便等优点,非常适合工业化生产。

图1展示了盐酸氟西汀的合成路线。

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