艾乐替尼：一种新型治疗非小细胞肺癌的药物？ ¹

目前，肺癌是恶性肿瘤中发病率与死亡率最高的一种，其中非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的类型。我国约有6%的NSCLC患者存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合重排。

艾乐替尼是一种新型药物，已获得美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌。

除了阿雷替尼和阿来替尼这两个别名外，艾乐替尼还有一个商品名叫安圣莎（Alecnsa）。

艾乐替尼适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中存在ALK阳性的病例。

艾乐替尼的特点在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期ALK阳性的非小细胞肺癌有效，还可以缩小脑转移患者的脑肿瘤。

艾乐替尼的药理机制

艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向ALK和RET的染色体重排类型。

非临床研究发现，艾乐替尼可以抑制ALK的磷酸化，阻断其下游信号蛋白的激活，并降低具有ALK蛋白融合、增殖或激活突变能力的细胞株的存活率，从而发挥抗癌作用。此外，艾乐替尼的主要代谢产物也具有相同的活性。

在激酶抑制实验中，艾乐替尼可以有效抑制克唑替尼耐药的ALK活性。此外，研究还发现艾乐替尼可以穿过血脑屏障。

小鼠实验还表明，艾乐替尼可以抑制RET的磷酸化以及RET融合细胞的生长，因此对于由RET重排引起的NSCLC也可能有效。

艾乐替尼的不良反应

服用艾乐替尼后，超过30%的患者可能出现贫血、疲劳、肝功能异常、高血糖症、便秘、低钙血症、水肿、低钾血症、肌肉骨骼痛、肌酐升高、淋巴细胞减少、低磷血症、低钠血症、恶心等不良反应。而10-29%的患者可能出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢等症状。

使用艾乐替尼的注意事项

1.怀孕期间使用艾乐替尼可能不安全，可能导致胎儿出生缺陷，应注意采取有效避孕措施。

2.在哺乳期、有肝脏疾病、肺部或呼吸疾病、心动过缓疾病史的情况下，应告知医生。

3.使用艾乐替尼可能导致肝脏疾病、间质性肺疾病或肺炎、肾脏疾病、心动过缓、肌肉痛、皮肤对光敏感性增加等疾病。

4.对艾乐替尼过敏者不得使用该药物。

5.已怀孕者不得使用该药物。

6.在使用其他药物（包括非处方药、维生素、中草药）之前，应先咨询医生。

小结

艾乐替尼是一种新型治疗非小细胞肺癌的药物，具有延长生存期、良好的疾病控制效果等优势。然而，使用时需要权衡利弊，因为可能会出现一些副作用。