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依普罗沙坦甲磺酸盐的制备方法是什么? 1

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依普罗沙坦甲磺酸盐是一种血管紧张素II受体阻断剂,是一种最新一代的抗高血压药物。它在降低心脏收缩压和心脏舒张压方面对高血压病人具有疗效,并且具有良好的安全性和耐受性。该药物口服吸收迅速,生物利用度为13%,蛋白结合率为98%。对于肝肾功能不全者或饱食后服用,血药浓度峰值和AUC均可增加约50%,而对于老年病人则可增加2-3倍。

依普罗沙坦甲磺酸盐的成盐工艺

依普罗沙坦甲磺酸盐的成盐工艺有几种方法。一种方法是将依普罗沙坦溶解或悬浮于冰乙酸中,加入甲磺酸后搅拌得到依普罗沙坦甲磺酸盐的冰乙酸溶液,然后通过继续搅拌析出固体后过滤得到依普罗沙坦甲磺酸盐固体。另一种方法是将冰乙酸浓缩至干得到依普罗沙坦甲磺酸盐固体。还有一种方法是在冰乙酸中滴加有机酯类溶剂搅拌析晶后分离得到依普罗沙坦甲磺酸盐固体。

这些成盐工艺克服了依普罗沙坦甲磺酸盐制备过程中甲磺酸异丙酯及依普罗沙坦异丙酯杂质的生成问题,提供了一种操作简便、适合工业生产、经济、有效且能够高收率、高纯度地制备依普罗沙坦甲磺酸盐的方法。

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