阿帕鲁胺（apalutamide，又译为：阿帕他胺）是一种新型的非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，用于阻止雄激素与受体结合，从而阻止肿瘤细胞的生长。
阿帕鲁胺和恩杂鲁胺都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的，它们的作用机制是相同的：
1、高亲和力；2、防止核进入；3、防止脱氧核糖核酸结合不能结合PSA增强子，不能结合TMPRSS2增强子，不能启动AR转录。
然而，恩杂鲁胺的副作用——癫痫的发生率远高于阿帕鲁胺。临床实验证明，阿帕鲁胺进入血脑屏障的浓度远低于恩杂鲁胺的浓度，在正常用药的情况下，癫痫一般不会发生。因此，在使用恩杂鲁胺时，应该更加注意药物的浓度，必须更加注意防止遗漏和多服。
阿帕鲁胺是一种AR抑制药，它直接与雄激素的配体区结合，抑制AR核转位，阻止雄激素介导的基因转录。它还能削弱AR的核定位及前列腺癌细胞与DNA结合。
阿帕鲁胺的主要代谢物N-脱甲基-阿帕鲁胺(ARN000308)是药效较弱的AR抑制药，在体外受体转录试验中，其活性仅为阿帕鲁胺的三分之一。在小鼠异种移植物模型试验中，阿帕鲁胺能抑制肿瘤细胞的增殖，增加细胞凋亡，缩小肿瘤体积。
阿帕鲁胺适用于治疗高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）、转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。
推荐剂量是240 mg（4片60 mg片剂），每日一次，口服给药。需整片吞下，可以单独服用或与食物同服。如果错过了1次用药，应尽快在当天补服药物，次日仍按正常计划服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。
1
