头孢妥仑匹酯是一种第4代头孢菌素，由日本明治制果株式会社研制。该药于1996年获得我国药品监管部门批准，并于2001年获得美国FDA的批准。头孢妥仑匹酯通过肠道壁内酯酶的水解作用转化为头孢妥仑，从而显示出抗菌活性。因此，头孢妥仑匹酯实际上是头孢妥仑的前体药物。体外抗菌试验通常采用头孢妥仑进行。
图1：头孢妥仑匹酯的性状图
头孢妥仑对肺炎链球菌的临床分离菌株具有卓越的抗菌活性。对青霉素敏感和耐药菌株的最低抑菌浓度（MIC90）分别为0.015～0.03mg/L和0.5～2mg/L。有趣的是，67.5%的青霉素中度敏感菌株对头孢妥仑也表现出敏感性（MICs≤0.25mg/L）。头孢妥仑对青霉素敏感菌株的抗菌活性与氨苄西林、阿莫西林/克拉维酸、头孢噻肟和头孢特仑相当，高于头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛、头孢羟氨苄、头孢泊肟、头孢他啶和红霉素等其他抗生素，对青霉素耐药菌株的活性均较以上抗生素高出1至几十倍。头孢妥仑对大环内酯类敏感和耐药肺炎球菌的MIC90均为1mg/L，抗菌活性是头孢地尼、头孢丙烯、头孢呋辛、头孢泊肟和头孢克肟的4至16倍以上。
为了研究头孢妥仑匹酯对肠道菌群的影响，进行了一项实验。实验中，使用头孢妥仑匹酯剂量为12mg/(kg·d)，连续给药14天，观察药物对肠道内肠杆菌科需氧菌、链球菌科、葡萄球菌属和酵母菌的生态平衡的影响。结果显示，在用药8天后，药物使肠杆菌科细菌数量从用药前的(7.9±0.52)log10 cfu/g湿粪降至(4.2±0.32)log10 cfu/g湿粪。类似的结果也在大剂量组的250mg/(kg·d)观察到。在小剂量组中，头孢妥仑匹酯仅引起厌氧菌数量暂时减少，但大剂量组使许多厌氧菌被根除。然而，在停药7天后（即第21天），两个剂量组的所有测定菌群数量开始恢复。小剂量组在用药第5天，大剂量组在用药第7天后检测到艰难梭菌（分别为4.6和3.7log10 cfu/g湿粪），但在第21天后只有大剂量组未检测到艰难梭菌。
[1]赤松穰,小宫泉,小川弘,等.头孢妥仑匹酯的体外抗菌活性—对病原菌特别是呼吸道系统感染菌的作用机理.世界医学杂志2001,5(8):29.
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