非那西丁是什么药物? ¹

非那西丁是一种白色结晶固体，在室温下呈固体状，熔点约为134℃，主要用作解热和镇痛药物。

非那西丁的药代动力学

非那西丁口服后迅速而完全吸收，大约2小时达到血药浓度峰值。约30％与血浆蛋白结合，迅速分布于各组织中，但在脑脊液中的浓度很低。它主要在肝脏内代谢，其中大部分（约75％～80％）被去乙基转化为有治疗作用的扑热息痛，少部分被去乙酰基转化为有毒性作用的对氨苯乙醚。对氨苯乙醚会使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白，导致紫绀、缺氧等症状。非那西丁的作用时间约为3-4小时。

非那西丁的作用

非那西丁具有轻度的镇痛作用，一般可以维持3-4小时。与水杨酸类药物合用时，可以增强镇痛效果。

非那西丁的用途

非那西丁主要用于解热和镇痛。由于其毒性较大，通常不单独使用，而是与阿司匹林、咖啡因、苯巴比妥等药物制成复方制剂，用于治疗发热、头痛、牙痛、神经痛等症状。

非那西丁的制备方法

非那西丁可以通过在丁酮中使用对乙酰氨基酚与碘乙烷在无水碳酸钠存在下回流进行Williamson合成制备。然后在水中进行重结晶提纯。另外，非那西丁还可以通过浓硝酸/乙酸酐硝化，并用水重结晶，得到金黄色的2-硝基-4-乙氧基乙酰苯胺。

为什么非那西丁被禁用？

非那西丁曾被用作止痛药，但由于可能引发严重的副作用，如溶血性贫血和粒性白血球缺乏症，许多国家已经禁止销售非那西丁。

非那西丁的副作用

长期服用非那西丁可能对肾脏造成损害，甚至可能诱发癌症。其他可能的不良反应包括紫绀反应和溶血性贫血。由于存在更安全且同样有效的替代药物，许多国家已经禁止销售非那西丁。尽管中华人民共和国已经开始淘汰一些含有非那西丁的药品，但并未完全禁止使用。