本研究对甲磺酸雷沙吉兰的合成工艺进行了改进,通过在二氯甲烷中反应对甲苯磺酰氯和炔丙醇,得到对甲苯磺酸炔丙酯。同时,利用甲酸铵和10%钯炭体系在常温常压下进行胺化反应,得到1-氨基茚满。将对甲苯磺酸炔丙酯和1-氨基茚满反应,得到N-炔丙基-1-氨基茚满,再经L-酒石酸拆分得到二[(R)-(+)-N-炔丙基-1-氨基茚]-L-酒石酸盐。最后与甲磺酸反应得到目标产物1,总收率约为12%。
雷沙吉兰是一种抗帕金森病药物,具有疗效好、不良反应少、选择性和安全性高等优点。本研究对甲磺酸雷沙吉兰的合成方法进行了改进,使得操作简单,试剂价廉易得,反应条件温和可控,收率高,具备工业化生产潜力。
目前已有文献综述了甲磺酸雷沙吉兰的合成方法,但起始原料的价格较高,不易获得。本研究通过改进合成工艺,缩短了反应步骤,提高了收率。改进后的方法具有重要的研究和应用价值。