虫螨腈，又称溴虫腈，是一种属于芳基吡咯类化合物的杀虫剂。它具有胃毒和触杀作用，以及一定的内吸活性。虫螨腈是由美国氰胺公司于1985年从链霉菌属真菌的代谢产物中提取出的二恶吡咯霉素基础上开发而成的。 虫螨腈的靶标机理是什么？ 虫螨腈的作用特点有哪些？ 1. 虫螨腈在昆虫体内通过多功能氧化酶转化活性物质，从而发挥杀虫作用。 虫螨腈的应用范围是什么？ 虫螨腈广泛适用于蔬菜、果树和大田作物上的防治，可以有效防治多种害虫，尤其对鳞翅目类害虫的成虫有良好的防效。 虫螨腈具有胃毒和触杀作用，且在叶面渗透性强，具有杀虫谱广、防效高、持效长、安全的特点。它的杀虫速度快，渗透性强，能够彻底杀灭害虫。 虫螨腈对抗性害虫也有很好的防效，特别是对对有机磷、氨基甲酸脂、菊酯类等杀虫剂产生抗性的害虫和螨类。 使用虫螨腈需要注意什么？ 1. 虫螨腈对西瓜、西葫芦、苦瓜、甜瓜、香瓜、冬瓜、南瓜、吊瓜、丝瓜等作物敏感，需谨慎使用。 2. 避免在高温时间、开花期和幼苗期使用虫螨腈。 3. 虫螨腈对水生生物有毒性，因此在水稻上使用时存在潜在风险。 虫螨腈的抗性情况如何？ 目前监测地区小菜蛾种群对虫螨腈的抗性倍数与2014年相比有所增加，尤其是在湖南、广东、海南、云南等南方蔬菜产区，抗性倍数为27~555倍。其中海南三亚种群对3种药剂的抗性倍数最高。 虫螨腈在国内已经登记用于茶树、大白菜、甘蓝、黄瓜、节瓜、芥蓝、梨树、木材、苹果、苹果树、茄子、十字花科蔬菜、土壤、小白菜和杨树的防治。 ...

背景及概述 [1] 3-溴-2-氟苯甲醚是一种医药中间体，可用于制备STING抑制剂和Shp2抑制剂。 该化合物的应用领域 [1-2] 应用一：制备STING抑制剂 3-溴-2-氟苯甲醚可用于合成酰胺类化合物，这些化合物是STING抑制剂。 STING介导的固有免疫信号通路在抵抗病原微生物入侵中起重要作用，但持续的STING通路激活会导致自身免疫疾病和炎症疾病的发生和发展。研究发现，TREX1、RNASE H2和SAMHD1等基因突变会导致STING信号通路的异常激活，进而引发AGS综合症、系统性红斑狼疮等疾病。抑制STING信号通路的激活可以显著改善这些疾病的发展。因此，开发针对STING蛋白的抑制剂具有广泛的临床应用前景。 应用二：制备Shp2抑制剂 3-溴-2-氟苯甲醚可用于合成Shp2抑制剂。 Src同源区2蛋白质酪氨酸磷酸酶2（SHP2）是一种非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶，与多种癌症的发生发展密切相关。SHP2抑制剂的研发对于癌症治疗具有重要意义，尤其是对于肺癌、乳腺癌、肝癌和胃癌等高发癌症。 参考文献 [1] [中国发明] CN202011074409.X 酰胺类化合物及其作为STING抑制剂的医药用途 [2] PCT Int. Appl., 2020156243, 06 Aug 2020 ...

氮杂(芳)环硝基化合物具有较高的密度等特性，近期形成研究热点的吡啶衍生物就是一类潜在的含能前体，频频被选为原料/母核用于医药、化工产品的制备。异烟酸是一种广泛应用的中间体，主要作为异烟肼(雷米封)、特非那丁和异烟酸酯等一线抗结核药的原料，也可作为抗腐蚀剂、电镀添加剂、感光树脂稳定剂和有色金属浮选药剂。异烟酸及其衍生物在医药领域有较多生物特性。5-溴-2-羟基异烟酸甲酯即其典型衍生物。5-溴-2-羟基异烟酸甲酯的制备方法如下： 图1 5-溴-2-羟基异烟酸甲酯的合成反应式 实验操作： 方法一： 在配有机械搅拌装置和回流冷凝管的三口烧瓶中，装入80mL甲醇，5-溴-2-羟基异烟酸，室温下缓慢滴加1.0mL浓硫酸，滴毕，回流反应30h(薄层色谱跟踪)。反应毕，浓缩至30mL后倒入60mL水中，用20mL乙醚萃取2次，乙醚层用5%碳酸钠溶液洗涤1次，再水洗至中性，无水硫酸镁干燥后，蒸去乙醚得到5-溴-2-羟基异烟酸甲酯。 方法二： 于250mL四口烧瓶中加入水70mL、三乙胺2．5mL，搅拌均匀，降温到5～10℃。搅拌下分次加入5g的5-溴-2-甲氧基异烟醛，分次加入硼氢化钾2．77g。于5℃保温0．5h，升温到25℃保温1h，减压浓缩，水浴温度为80℃，浓缩至干。加入5mL甲醇融合结晶于20～25℃静置过夜，过滤，用10mL甲醇洗涤，抽干，于50℃真空干燥0．5h，得5-溴-2-羟基异烟酸甲酯。 参考文献 [1] US2014/94456 A1 ...

甲基丙烯酸-2，2，2-三氟乙酯，也称为TFEMA，是一种重要的有机含氟聚合物单体，广泛应用于涂料配方、通用单体和高含氟量的单体。与其他丙烯酸酯聚合物相比，TFEMA具有更高程度的疏水性和更低的折射指数。 制备方法 目前有几种制备甲基丙烯酸-2，2，2-三氟乙酯的方法： 1. 使用甲基丙烯酸酐和2，2，2-三氟乙醇为原料，在催化剂浓硫酸和阻聚剂的作用下，可以制备甲基丙烯酸-2,2,2-三氟乙酯，收率高达97.6%。然而，甲基丙烯酸酐的来源有限且价格昂贵。 2. 使用甲基丙烯酰氯和2，2，2-三氟乙醇为原料，在催化剂CuCl的作用下制备甲基丙烯酸-2，2，2-三氟乙酯。然而，甲基丙烯酰氯的保存和运输存在困难，并且甲基丙烯酰氯的来源和价格也是问题。 3. 将甲基丙烯酸钾与2，2，2-三氟乙基氯反应，可以制备甲基丙烯酸-2,2,2-三氟乙酯，转化率高达99.9%。这种方法从原材料的角度出发最经济，但反应体系对水分和设备的要求较高，一般的工业化设备难以满足要求。 4. 使用甲基丙烯酸和三氟乙醇直接酯化，采用P2O5或多磷酸替代浓硫酸做催化剂，可以获得甲基丙烯酸-2,2,2-三氟乙酯，收率大于80%。这种方法使用广泛，但对于含氟醇的酯化有一定困难，需要过量的甲基丙烯酸在强酸作用下进行长时间的高温反应，容易发生氧化和聚合。 除了以上方法，还有一种使用甲基丙烯酸与二氯亚砜反应，然后再与2，2，2-三氟乙醇反应的方法，可以制备甲基丙烯酸-2，2，2-三氟乙酯，纯度达到98%以上，产率为95%以上。这种方法操作简便，原材料来源广泛，价格低廉，适合大规模工业化生产。 ...

合成地塞米松等糖皮质类激素的重要中间体N-叔丁氧羰基-哌嗪，市场需求量大。目前主要的合成方法是通过无水哌嗪滴加二碳酸二叔丁酯选择性反应，将哌嗪一头的氮保护起来，从而使另一头的氨基与其他基团反应。然而，这种方法存在一些问题。 在该方法中，哌嗪的两头都会接上二碳酸二叔丁酯，提纯时需要大量的水洗涤，从而降低了产品的收率，并增加了三废处理成本。此外，该工艺的原料成本也较高。另外一种方法是以哌嗪为原料，与冰醋酸发生盐反应，使用无水乙醇作为溶剂，并加入二碳酸二叔丁酯进行酰化反应，最后通过甲苯抽提得到N-叔丁氧羰基哌嗪粗品。在后处理中，使用乙酸乙酯作为萃取剂，除去未反应的原料和其他杂质，最终得到合格的N-叔丁氧羰基哌嗪产品。虽然这种方法提高了哌嗪上N的选择性，但是以无水哌嗪为主要原料，成本较高，并且使用了甲苯，对工作人员的健康构成威胁。 具体合成方法 一种N-叔丁氧羰基哌嗪的合成方法，其特征在于合成路线为： N-叔丁氧羰基哌嗪的合成方法，具体包括以下步骤：向二乙醇胺中加入氯化苄，加热至回流状态反应1?1h，冷却至23?28°C，加入氯化亚砜，待反应完全后通液氨反应2.5?3h，冷却至23?28°C，加入二碳酸二叔丁酯搅拌反应0.5?1h，通入氢气脱苄基，即得产物N-叔丁氧羰基哌嗪。其中，氯化苄与二乙醇胺的摩尔量之比为0.8?1.2：1，氯化亚风与二乙醇胺的摩尔量之比为1.2?1.8：1；液氨与二乙醇胺的摩尔量之比为2?4：1；二碳酸二叔丁酯与二乙醇胺的摩尔量之比为0.8?1.3：1。 ...

碳酸镍是一种斜方浅绿色结晶，分解温度超过300℃。它可以溶解于氨水和稀酸，但不溶于水。通常通过碱金属碳酸盐与硫酸镍反应制备，常用于电镀、电池、陶瓷器着色和釉药等。碳酸镍也是制备合成纳米镍的有效前驱体之一，使用它制备的纳米镍纯度高，反应条件温和。 然而，现有的制备碳酸镍的方法主要依赖于碱金属碳酸盐与硫酸镍的化学反应，对环境和工艺要求较高，会产生含碱金属离子的废液，难以无害化处理。因此，有必要开发一种制备方法，既简单高效，又无需特殊设备设施，以克服现有方法的缺点。 下面介绍一种在较温和条件下制备碳酸镍的方法。 具体步骤如下： 1、将硫酸镍铵充分溶解于水中，配制镍离子浓度为0.1~1mol/L的水溶液； 2、将碳酸氢铵加入步骤1所配制的镍盐溶液中，碳酸氢铵与镍盐的摩尔比为4:1~6:1，室温下搅拌溶解均匀后，装入高压反应釜，密闭反应釜，加热至210~250℃，保温2-8小时； 3、将步骤2所得产物过滤，用水反复清洗，干燥，经过260-295℃加热后，即可获得碳酸镍粉末。 在步骤2中，碳酸氢铵与镍盐的摩尔比优选为5:1。 这种制备方法具有以下优点： 1）制得产物纯度高，产率高。 2）工艺简单，生产成本低，生产周期短，条件温和。 ...

顺-Α,Α-5-三甲基-5-乙烯基四氢化呋喃-2-甲醇是一种常用的有机合成与精细化工生产中间体。它在日化香精配方中有广泛的应用，并且常被用于配制薰衣草油、穗薰衣草油、香叶油等人造精油。 化学性质 顺-Α,Α-5-三甲基-5-乙烯基四氢化呋喃-2-甲醇在天然界中存在于薰衣草油、杂薰衣草油以及伽罗木油等精油中。它的分子结构含有末端双键和一个三级醇类结构，因此具有较高的反应活性。这使得它成为制备药物分子和生物活性分子的重要中间体。 图1 顺-Α,Α-5-三甲基-5-乙烯基四氢化呋喃-2-甲醇的硼氢化氧化反应 为了制备顺-Α,Α-5-三甲基-5-乙烯基四氢化呋喃-2-甲醇，可以将BH3的四氢呋喃溶液缓慢地滴加到四氢呋喃中的顺-Α,Α-5-三甲基-5-乙烯基四氢化呋喃-2-甲醇搅拌溶液中。在适当的温度下进行反应，并在反应结束后进行后续处理和纯化，即可得到目标产品。 参考文献 [1] Gajula, Srinivas; et al Tetrahedron Letters (2018), 59(47), 4172-4175. ...

大麦草 是一种富含营养成分的天然保健食品，具有多种保健功效。那么，大麦草的原料怎么选购才安全有效？它的药品说明中有哪些值得关注的内容？ 一、大麦草的原料供应链现状 大麦草的原料主要来自于大麦的幼苗，需要在特定的生长条件下进行种植和收割。目前，大麦草的原料供应链比较成熟，主要集中在北美、欧洲、澳大利亚等地。 在大麦草的种植和收割过程中，需要注意相关的质量标准和规范。例如，需要确保种植过程中不使用农药和化肥等有害物质，保证大麦草的纯度和安全性。同时，也需要确保种植和收割过程中的环保和社会责任问题。 二、大麦草的药品说明 大麦草是一种富含营养成分的保健食品，具有多种保健功效。根据药品说明，大麦草中含有多种维生素、矿物质、酶类和氨基酸等营养成分，可以提高人体免疫力、促进消化吸收、改善肠道健康等。 据研究表明，大麦草中的有效成分可以用于预防和治疗多种疾病，如糖尿病、高血压、肥胖症等。大麦草还可以用于提高人体的能量水平和肌肉耐力，增强人体的身体素质和抵抗力。 需要注意的是，大麦草虽然是一种天然保健品，但并非适用于所有人群。特别是对于孕妇、儿童、老年人等特殊人群，或有特殊疾病的人群，需要在专业人员的指导下使用大麦草或其提取物。 此外，大麦草的用量和质量也需要注意，以确保其安全和有效性。同时，在选购大麦草保健品时，需要选择正规渠道，查看产品质检报告，以确保产品质量和安全性。 总之， 大麦草 是一种富含营养成分的天然保健食品，具有多种保健功效。在使用大麦草保健品时，需要注意原料供应链的质量和规范问题，以及药品说明中的用量和质量标准问题，以确保其安全和有效性。 ...

壬二酸是一种常见的皮肤护理成分，在不同浓度下具有不同的作用和效果。 壬二酸是一种有机酸，具有以下主要作用： 抗菌作用：壬二酸具有广谱的抗菌作用，特别对引起痤疮和其他皮肤感染的细菌有较好的抑制效果。不同浓度的壬二酸对细菌的抑制能力有所差异。 调节皮脂分泌：壬二酸可以调节皮脂腺的分泌，减少过度的油脂产生。这对油性皮肤或易出油的皮肤类型来说尤为重要，能够减少油光和痤疮的发生。 促进角质代谢：壬二酸能够促进皮肤细胞的新陈代谢，加速角质层的更新。它可以有效去除死皮细胞，减少毛孔阻塞，改善肤色不均，使皮肤更加光滑和清洁。 抗氧化作用：壬二酸具有一定的抗氧化性质，可以中和自由基，减少环境污染和紫外线辐射对皮肤的损害。 不同浓度壬二酸在应用上有何区别？ 5%壬二酸：5%浓度的壬二酸适合初次使用壬二酸的人或对壬二酸敏感的人。它提供较轻微的抗菌效果和调节皮脂分泌的作用，适合用在轻度的油性皮肤和痤疮问题。 10%壬二酸：10%浓度的壬二酸具有较强的抗菌作用和调节皮脂分泌的效果。它适合用在中度的油性皮肤和痤疮问题，能够更有效地控制油光和减少痤疮病变。 15%壬二酸：15%浓度的壬二酸在抗菌和调节皮脂分泌方面具有更强的效果。它适合用在较为严重的油性皮肤和痤疮问题，可以有效地减少油腻感和痤疮病变。 20%壬二酸：20%浓度的壬二酸提供最强的抗菌和调节皮脂分泌的作用。它适合用在严重的油性皮肤和痤疮问题，能够较好减少油光和痤疮病变，并改善皮肤的健康状况。 壬二酸的浓度选择应根据个人肤质和需求来确定，并且需要在医生或皮肤专家的指导下使用。高浓度壬二酸可能对皮肤产生刺激作用，因此使用时应遵循适量使用的原则，避免过度使用或长时间使用。 不管使用何种浓度的壬二酸，都应注意配合防晒措施，因为壬二酸可能增加皮肤对紫外线的敏感性。使用壬二酸时，建议在晚间进行，以充分发挥其抗菌和修复作用，同时白天应使用防晒霜进行保护。 不同浓度的壬二酸具有不同的作用和效果。选择合适的浓度应根据个人肤质和需求进行评估，并遵循平台客服的建议和指导。适量使用壬二酸，并注意配合其他护肤步骤和防晒措施，会有助于发挥壬二酸的最佳效果。 ...