1979年8月，远藤章发表了关于monacolin K的研究成果。与此同时，默克制药公司的研究人员也从土曲霉培养液中分离出了一种名为mevinolin的HMG-CoA还原酶抑制剂，并申请了专利保护。尽管monacolin K后来被证实与mevinolin是相同的物质，即洛伐他汀（lovastatin），但双方在专利问题上产生了分歧。1980年4月，默克公司开始进行洛伐他汀的临床试验，但由于其他原因，试验被迫终止。直到确认洛伐他汀无致癌毒性后，默克公司才重新启动临床试验，并在1987年获得美国FDA的批准，成为首个上市的他汀药物。 洛伐他汀的化学结构是令人惊叹的。它的合成过程经历了多个步骤，其中包括不对称全合成。1982年，日本学者M. Hirama等人采用了汇聚式的合成策略，成功地合成了洛伐他汀。他们选择了特定的起始原料，并通过一系列反应和转化最终得到了洛伐他汀的片段。另一片段的合成则采用了不同的方法，包括皂化、还原、氧化等步骤。最终，这两个重要的片段被拼接在一起，形成了洛伐他汀的基本母环结构。 完成基本母环结构的构建后，研究人员继续进行多个步骤的反应和转化，最终实现了洛伐他汀的不对称全合成。这个过程包括了羰基还原、酯化、脱保护等多个关键步骤。通过这些努力，洛伐他汀最终成功合成。 ...

双(乙腈)氯化钯(II)是一种金属钯催化剂，具有较好的化学催化活性。它是过渡金属钯和乙腈的络合物，常用作有机催化剂，在有机催化反应中发挥重要作用。该化合物的配位环境对其稳定性有重要影响，因此需要在惰性气氛下储存和操作。 制备方法 图1 双(乙腈)氯化钯(II)的合成方法 制备双(乙腈)氯化钯(II)的方法是将氯化钯悬浮在乙腈中，加热反应混合物并保持回流状态下搅拌反应2小时。然后通过滤纸过滤去除未溶解的杂质，冷却溶液以促进沉淀，最后通过过滤和蒸发得到目标产品。 催化性能 双(乙腈)氯化钯(II)具有良好的催化活性和选择性，可催化多种有机化学反应，如官能团化、氧化、氢化、偶联和交叉偶联反应等。在金属有机化学反应中，它广泛应用于Suzuki偶联反应、Stille偶联反应、Heck反应等。研究表明，双(乙腈)氯化钯(II)可用于羟吲哚类的合成，通过钯催化分子内C-H键官能化。在特定条件下，N-肉桂酰苯胺类可以高产率地得到3-亚烷基羟吲哚，该方法可广泛用于合成天然产物和医药试剂。 参考文献 [1] Rimoldi, Martino; et al Dalton Transactions (2012), 41(13), 3648-3658 [2] Kawano, Tomikazu; Organic Letters (2002), 4(15), 2545-2547 ...