1979年8月，远藤章发表了关于monacolin K的研究成果。与此同时，默克制药公司的研究人员也从土曲霉培养液中分离出了一种名为mevinolin的HMG-CoA还原酶抑制剂，并申请了专利保护。尽管monacolin K后来被证实与mevinolin是相同的物质，即洛伐他汀（lovastatin），但双方在专利问题上产生了分歧。1980年4月，默克公司开始进行洛伐他汀的临床试验，但由于其他原因，试验被迫终止。直到确认洛伐他汀无致癌毒性后，默克公司才重新启动临床试验，并在1987年获得美国FDA的批准，成为首个上市的他汀药物。
洛伐他汀的化学结构是令人惊叹的。它的合成过程经历了多个步骤，其中包括不对称全合成。1982年，日本学者M. Hirama等人采用了汇聚式的合成策略，成功地合成了洛伐他汀。他们选择了特定的起始原料，并通过一系列反应和转化最终得到了洛伐他汀的片段。另一片段的合成则采用了不同的方法，包括皂化、还原、氧化等步骤。最终，这两个重要的片段被拼接在一起，形成了洛伐他汀的基本母环结构。
完成基本母环结构的构建后，研究人员继续进行多个步骤的反应和转化，最终实现了洛伐他汀的不对称全合成。这个过程包括了羰基还原、酯化、脱保护等多个关键步骤。通过这些努力，洛伐他汀最终成功合成。
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