2-硝基-5-氯吡啶是一种重要的吡啶衍生物，在化工领域、医药农药等方面扮演着重要的中间体角色。它的CAS号是52092-47-4，分子式为C5H3ClN2O2，分子量为158.54。它的熔点为119-123℃，沸点为275.3±20.0 °C(Predicted)，密度为1.489±0.06 g/cm3(Predicted)。 图1 展示了2-硝基-5-氯吡啶的结构式。 图2 展示了2-硝基-5-氯吡啶的合成路线。 2-硝基-5-氯吡啶的合成方法包括以下步骤：(1) 在0℃下向浓硫酸中加入过氧化氢，然后加入5-氯吡啶-2-胺溶液，混合物在室温下搅拌20小时，最后通过结晶得到产物5-氯-2-硝基吡啶。(2) 向0℃中加入浓硫酸和过氧化氢，然后加入2-氨基-5-氯吡啶溶液，反应混合物在室温下搅拌20小时，最后通过过滤和干燥得到5-氯-2-硝基吡啶。 2-硝基-5-氯吡啶在工业上有广泛的应用，可以用作变性剂、助染剂，以及合成药品、消毒剂、染料、食品调味料、粘合剂、炸药等产品的起始物。它还可以用作催化剂，但用量不可过多，以免影响产品质量。 然而，2-硝基-5-氯吡啶具有一定的危害性。它对眼睛和上呼吸道有刺激作用，高浓度吸入后可能引起一系列症状，甚至危及生命。长期吸入会导致头晕、头痛、失眠、步态不稳等问题，并可能对肝肾造成损害。直接接触2-硝基-5-氯吡啶还可能引起皮炎。 在处理2-硝基-5-氯吡啶泄露时，应迅速撤离泄漏污染区人员至安全区，并进行隔离。切断火源，戴上适当的防护装备。对于大量泄漏，应尽可能切断泄漏源，防止流入下水道等限制性空间。对于小量泄漏，可以使用吸附剂或大量水进行处理。 参考文献 [1] S.G. Bogomolov, M.G. Bystritskaya, M.M. Kirillova, Characteristics in the pyridine series, Izv. Akad. Nauk SSSR, Ser. Fiz. 23 (1959) 1199-201. [2] M.G. Bystritskaya, A.V. Kirsanov, 2-Nitropyridines, Zh. Obshch. Khim. 10 (1940) 1101-7. [3] X. Li, T. Zhu, Z. Shao, Y. Li, H. Chang, W. Gao, Y. Zhang, W. Wei, Newly-generated Al(OH)3-supported Pd nanoparticles-catalyzed Stille and Kumada coupling reactions of diazonium salts, (Het)aryl chlorides, Tetrahedron 72(1) (2016) 69-75. [4] R. Ramesh Raju, S. Krishna Mohan, S. Jayarama Reddy, Electroorganic synthesis of 6-aminonicotinic acid from 2-amino-5-chloropyridine, Tetrahedron Lett. 44(21) (2003) 4133-4135. [5] T.R. Srinivasan, E. Sajja, S. Revu, R.R. Sagyam, S. Rangineni, R. Srinivasan, V.N. Saladi, N. Ragam, Polymorphs of ribociclib succinate and its pharmaceutically acceptable salts and process for the preparation thereof, MSN Laboratories Private Limited, R&D Center, India . 2020, p. 56pp. [6] T. Tsunekawa, T. Goto, K. Egawa, Pyridine-based organic nonlinear optical materials, Toray Industries, Inc., Japan . 1987, p. 5. ...

☆ 富马酸卢帕他定片是一种第二代抗组胺药物，属于长效、选择性外周H1受体拮抗剂。它的一些代谢产物（地氯雷他定及其羟基代谢物）仍然具有抗组胺活性，可以增强整体药效。主要用于治疗季节性及长年性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。 如何正确使用富马酸卢帕他定片？ ☆ 成人和青少年（12岁以上）建议每次口服10mg（一片），每天一次，可以空腹或饭后服用。 使用富马酸卢帕他定片需要注意哪些事项？ ☆ 不推荐与葡萄柚汁一起服用。葡萄柚汁会使药物的系统暴露量增加3.5倍，因此不应与富马酸卢帕他定片同时使用。 ☆ 一项全面的QT/QTc研究评估了卢帕他定的心脏安全性，结果显示在治疗剂量的10倍时仍未出现心电图的改变，因此不必担心富马酸卢帕他定片对心脏的安全性。但对于已明确存在QT间期延长、不可纠正的低钾血症、心率过缓和急性心肌缺血等心律失常的患者，应慎用本药。 ☆ 由于富马酸卢帕他定片中含有乳糖-水合物，对于患有无法耐受乳糖、Lapp-乳糖酶缺乏或葡萄糖-乳糖吸收障碍的患者，禁止使用本药。 ☆ 关于富马酸卢帕他定片对驾驶和操作机械能力的影响，研究显示每日服用10mg不会对中枢神经系统功能产生重要影响。但在不确定个体对药物影响的情况下，服药者在驾驶或操作机械时应特别注意。 富马酸卢帕他定片有哪些不良反应？ ☆ 一项临床研究中，120人服用富马酸卢帕他定片一年以上。常见的不良反应包括嗜睡（9.5％）、头痛（6.9％）和疲乏（3.2％）。 在哪些情况下需要特别注意富马酸卢帕他定片的使用？ ☆ 与酮康唑或红霉素的相互作用：与富马酸卢帕他定片一起服用酮康唑或红霉素后，药物的全身暴露量分别增加10倍和2～3倍。尽管与单独使用富马酸卢帕他定片相比，这种改变并没有导致QT间期延长和不良反应增加，但由于可能的相互作用，建议不要与上述药物以及其他同工酶CYP3A4抑制剂合用。 ☆ 与酒精的相互作用：一些关于精神运动功能的研究显示，富马酸卢帕他定片10mg与酒精一起服用时对酒精的精神效应只有轻微影响，与单独服用酒精相比并无明显差异。富马酸卢帕他定片20mg与酒精一起服用会增加酒精的精神效应。 ☆ 与葡萄柚汁的相互作用：与富马酸卢帕他定片一起使用葡萄柚汁时，药物的系统暴露量将增加3.5倍，因此不应同时服用。 ☆ 与中枢神经系统抑制剂的相互作用：与其他抗组胺药物一样，富马酸卢帕他定片可能与中枢神经系统抑制剂产生相互作用。 ☆ 与他汀类药物的相互作用：在富马酸卢帕他定片的临床试验中，偶见无症状的肌酸磷酸激酶（CPK）升高。与他汀类药物（某些也是通过细胞色素P450 CYP3A4同工酶代谢）相互作用的危险性尚不能确定，因此联合使用时应慎重。 特殊人群能否使用富马酸卢帕他定片？ ☆ 儿童：富马酸卢帕他定片对12岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定，因此不推荐使用。 ☆ 哺乳期妇女：在哺乳期妇女中应慎重使用富马酸卢帕他定片。 ☆ 老年人（65岁以上）：老年人使用富马酸卢帕他定片时应慎重。 ☆ 肾或肝功能不全的患者：由于缺乏治疗肾或肝功能不全患者的临床经验，目前不建议此类患者使用富马酸卢帕他定片。 ...

巴比妥酸是一种有机化合物，化学式为C4H4N2O3，它是在1864年研究尿酸时由德国化学家阿道夫·冯·拜尔发现的。巴比妥酸的德语名称“Barbiturs?ure”来源于拜尔的爱人芭芭拉（Babara）。 巴比妥酸的性质及反应 巴比妥酸的α碳由于碳负离子的芳环稳定作用而具有一定程度的酸性（pKa = 4.01）： 巴比妥酸具有烯醇-酮互变异构，在气相或溶液中，酮是更稳定的。 它和4-硝基苯胺、亚硝酸在聚四氟乙烯颗粒存在下反应，可以得到5-(4-硝基苯基偶氮基)巴比妥酸。它和醛，如4-羟基苯甲醛可以发生Knoevenagel缩合反应，生成4-羟基亚苄基巴比妥酸。 二氧化氮可以将其硝化，生成5-硝基巴比妥酸。混酸对其硝化生成5,5-二硝基巴比妥酸，它可以进一步水解为二硝基甲烷。 巴比妥酸的应用 巴比妥酸及其衍生物是具有重要生理活性的含氮杂环化合物，多数巴比妥类化合物对中枢神经系统有药效，如苯巴比妥及其钠盐具有催眠和抗惊厥作用，可以用于治疗失眠，癫痫和焦虑症。另外，许多巴比妥类化合物具有抗癌，抗菌，抗病毒，抗氧化的活性，在医疗保健方面，显示了广泛的应用和发展前景。巴比妥酸及其衍生物也是常见的静脉全麻药，如硫喷妥钠是短效巴比妥类静脉全麻药。 巴比妥酸的制备方法 巴比妥酸最初由阿道夫·冯·拜尔通过二溴巴比妥酸和氰化氢反应得到，后来他发表了二溴巴比妥酸经钠汞齐和碘化氢的还原法。现在常用的方法是通过丙二酸二乙酯与尿素在乙醇钠催化下的缩合反应来制备： ...

聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是一种非离子型高分子化合物，由N-乙烯吡咯烷酮(NVP)聚合而成。它是一种绿色高分子产品，具有稳定性和溶解性。PVP的结构中，链和吡咯烷酮环上的亚甲基是非极性基团，具有亲油性。它能与多种溶剂相容，能与某些低分子物形成复合物，增溶作用使某些物质增溶。经实验表明，PVP对人体及动物无毒。 PVP作为一种合成水溶性高分子化合物，具有胶体保护作用、成膜性、粘结性、吸湿性等性质。它的溶解性能及生理相容性优异，特别适用于医药、食品、化妆品等领域。随着经济的发展，PVP的需求量将不断增长。 根据世界卫生组织国际癌症研究机构的致癌物清单，聚乙烯吡咯烷酮被列入3类致癌物清单中。目前我国主要依靠进口PVP产品，但随着经济的迅速发展，PVP的需求量将不断增长。 参考资料 【1】马婷芳，史铁钧.Applied Chemical Industry(应用化工)，2002,(31,3):1671~3206 【2】徐兆瑜.Technology& Development of Chemical Industry(化工技术与开发)，2004，(33,3) ...

伏立诺他是一种蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，具有多种作用机制。它可以通过诱导细胞分化、阻断细胞周期和调控细胞功能来治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL），一种影响皮肤的T细胞癌。此外，伏立诺他还可以作为人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。 图1 伏立诺他片 伏立诺他的功效 伏立诺他是一种合成异羟肟酸衍生物，具有抗肿瘤活性。它通过抑制HDAC酶活性，导致组蛋白的超乙酰化和转录因子的积累。这会引起细胞周期停滞和细胞凋亡，从而抑制肿瘤细胞的生长。此外，伏立诺他还可以使肿瘤细胞对细胞死亡过程更加敏感。 伏立诺他的生物活性 伏立诺他可以抑制HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3和HDAC 6等酶活性，从而减缓或中止癌细胞的生长。研究还发现，伏立诺他可能有助于清除潜伏的HIV病毒，为治愈HIV病毒感染提供了新的策略。 参考文献 [1] 伏立诺他的说明书 [2] Hrzenjak A et al. Mol Cancer. 2010 Mar 4;9:49. [3] Wang J, et al. Nat Commun. 2017 Dec 20;8(1):2207. ...

2,6-吡啶二甲醇是一种常温常压下为浅黄色固体的化合物，属于吡啶类衍生物。它在有机合成和医药化学中具有广泛的应用，可用于药物分子、金属催化剂络合物以及精细化学品的合成。此外，2,6-吡啶二甲醇还在有机化学含氮配体的合成中发挥重要作用。 2,6-吡啶二甲醇在医药领域的应用 2,6-吡啶二甲醇可作为有机合成和医药化学中间体，用于合成多种药物分子。其中，血脉宁是一种治疗周围血管闭塞性疾病的药物分子，对多种疾病具有疗效，如间歇性跛行综合征、血栓闭塞性脉管炎、营养性肢体溃疡等。此外，它还可用于治疗肾病综合征、浸润性暴发期和扩散期纤维化－空洞性肺结核等疾病。 2,6-吡啶二甲醇的应用转化 为了实现2,6-吡啶二甲醇的应用转化，可以将其溶解在干燥的氯仿中，并在低温条件下加入m-CPBA进行反应。反应结束后，通过溶剂的去除和分离纯化步骤，可以得到目标产物分子。 另一种合成方法是将2,6-吡啶二甲醇与二氯亚砜反应，然后通过减压和纯化步骤得到氯化的目标产物分子。 参考文献 [1] Moseley, Daniel F. et al Chemical Science, 12(39), 13068-13073; 2021 [2] Shimoda, Tomoe et al Inorganic Chemistry, 57(9), 5486-5498; 2018 ...

多苯基多亚甲基多异氰酸酯，又称PAPI或粗MDI，是一种浅黄色至褐色粘稠液体。它具有刺激性气味，相对密度为1.2，燃点为218℃，凝固点低于10℃，黏度为200~1000mPa.s。PAPI实际上是由50%的MDI和50%的官能度大于2的多异氰酸酯混合而成。它可以溶于氯苯、邻二氯苯和甲苯等溶剂。PAPI的活性较低，蒸气压也较低，只有TDI的百分之一，因此其毒性很低，空气中最高容许浓度为0.2mg/m3。存储多苯基多亚甲基多异氰酸酯时应远离火源，并保持容器密封。 图1 多苯基多亚甲基多异氰酸酯的性状图 多苯基多亚甲基多异氰酸酯的应用领域 多苯基多亚甲基多异氰酸酯主要用于制造聚氨脂胶粘剂。它也可以直接添加到橡胶胶粘剂中，以改善橡胶与尼龙或聚酯线的粘接性能。在贮存时，应将其放置于阴凉、通风、干燥的库房中，远离火种和热源，并严格防水、防潮，避免光照。由于多异氰酸酯与氯丁胶浆配合后会发生化学反应固化，因此与非化学反应固化体系相比，该体系的固化和应用较为复杂，主要体现在多异氰酸酯用量对粘接性的影响以及胶液的操作时间等方面。当氯丁胶中加入异氰酸酯后，会因交联而导致胶凝，使黏度升高，固化成为不可使用的状态。 多苯基多亚甲基多异氰酸酯的毒理性质 多苯基多亚甲基多异氰酸酯具有吸入有害、刺激眼睛、呼吸系统和皮肤的特性。吸入可能导致过敏反应，并具有极高的毒性。如果不慎接触到眼睛，请立即用大量清水冲洗并咨询医生的意见。如果不慎接触到皮肤，请立即用大量肥皂水冲洗。在通风不良的环境中，应佩戴适当的呼吸器。如果发生事故或感到不适，应立即就医。在使用多苯基多亚甲基多异氰酸酯时，应穿戴适当的防护服和手套，并避免吸入其蒸汽。 参考文献 [1] CN202122732213.1 ...

2-甲基-6-乙基苯胺是一种淡黄色液体，在常温常压下不溶于水，但能溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂。它属于苯胺类衍生物，具有一定的碱性。由于氨基邻位两个取代基团的存在，其碱性比苯胺弱。因此，2-甲基-6-乙基苯胺在有机合成与农药化学中间体中得到广泛应用。 转化应用 2-甲基-6-乙基苯胺主要用于有机合成与农药化学中间体的制备。它是许多除草剂的关键合成中间体，如乙草胺、异丙甲草胺和异丙草胺等。乙草胺是一种芽前除草剂，可用于防除一年生禾本科杂草和某些一年生阔叶杂草。异丙甲草胺可用于旱地作物、蔬菜作物和果园、苗圃使用，可防除多种禾本科杂草和阔叶杂草。此外，在有机合成转化中，2-甲基-6-乙基苯胺可引入一个溴原子。 图1 2-甲基-6-乙基苯胺的应用 制备2-甲基-6-乙基苯胺的方法是在0℃下将N-溴代琥珀酰亚胺缓慢加入2-甲基-6-乙基苯胺的溶液中，然后在室温下搅拌反应混合物。最后，通过萃取、洗涤、干燥和纯化等步骤得到目标产物。 参考文献 [1] Costil, Romain; Angewandte Chemie, International Edition (2020), 59(42), 18670-18678 [2] Freeman-Cook, Kevin D.; et al Journal of Medicinal Chemistry (2012), 55(2), 935-942 ...

品名：2-乙基蒽醌 英文名：2-Ethyl anthraquinone CAS：84-51-5 分子式：C16H12O2 外观：浅黄色粉末状或亮黄色鳞片状固体 用途： 2-乙基蒽醌是一种重要的精细化工原料，主要用于双氧水的制备。双氧水的生产方法有多种，包括电解法、蒽醌法、异丙醇法、氧阴极还原法和氢氧直接化合法等。其中，蒽醌法是生产双氧水的主要方法，国内绝大部分双氧水装置都采用该工艺。此外，2-乙基蒽醌还可用于制备感光化合物，作为光聚合或阻聚级聚合的敏化剂。它还可以用于染料、光筛树脂和农业化肥的制备。近年来，研究发现2-乙基蒽醌对肿瘤有抑制作用，因此也被广泛应用于医药中间体的制备。 全球2-乙基蒽醌市场容量和合成路线 目前，全球2-乙基蒽醌的主要生产商分布在中国，德国和法国也有企业生产，但仅供企业内部使用，不对外销售。国外双氧水的主要生产企业包括索尔维、赢创和阿科玛，其中阿科玛全部外采双氧水原料。 根据数据显示，2016年全球对2-乙基蒽醌的需求量为1.65万吨，2017年为1.72万吨，2018年为1.80万吨，2019年为1.87万吨，2020年为1.94万吨。 目前国内工业生产主要采用苯酐法合成2-乙基蒽醌。 ...

脱落酸（ABA）是一种植物激素，具有引起芽休眠、叶子脱落和抑制细胞生长等生理作用。它与其他植物激素一起，对植物的生长和适应环境起着重要的调节作用。脱落酸可以提高植物的抗旱和耐盐力，对于改善低产田、植树造林和绿化沙漠等具有重要意义。此外，脱落酸还可以用于花的保鲜、调节花期和促进生根，在花卉园艺中有广泛的应用。 研究脱落酸及其应答基因可以揭示植物抗逆生理反应的分子过程，为增强作物对环境的适应能力提供基础。 1、脱落酸的合成途径 脱落酸的合成有多条途径，其中最主要的是类萜途径和类胡萝卜素途径。类萜途径是通过甲瓦龙酸（MVA）合成异戊烯酸焦磷酸（IPP），再经过一系列反应合成脱落酸。类胡萝卜素途径则是通过2-C-甲基-D-赤藻糖醇-4-磷酸途径（DOXP pathway）合成异戊烯酸焦磷酸（IPP），再经过一系列反应合成脱落酸。 2、脱落酸的间接合成途径 除了类萜途径和类胡萝卜素途径外，还存在一种间接合成脱落酸的途径。这种途径是通过类胡萝卜素的光解或脂氧合酶作用，转变为黄质醛，然后经过一系列反应最终形成脱落酸。 ...