头孢噻肟钠是一种常用的抗生素，用于治疗多种感染。它可以通过肌注或静注的方式给药，是由头孢噻肟钠原料药经过无菌分装得到的。分装过程完全采用机械操作，可以根据需要进行装量调节。 头孢噻肟钠的副作用 头孢噻肟钠的不良反应发生率约为3%～5%。 1．过敏反应：可能出现皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等症状。 2．胃肠道反应：约1%的患者可能出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等。在疗程较长时，还可能发生假膜性肠炎。 3．肝脏反应：血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或乳酸脱氢酶的水平可能升高。 4．肾脏反应：一过性血尿素氮和肌酸酐的水平可能升高。 5．血液反应：可能导致凝血酶原时间延长。少数患者可能出现白细胞减少、血小板减少或嗜酸性粒细胞增多。 6．其他反应： (1)可能出现注射部位疼痛，偶尔还会出现静脉炎、头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 (2)长期使用可能引发念珠菌病、维生素K缺乏、维生素B族缺乏等问题。 (3)过量使用可能导致可逆的代谢性脑病，表现为神经紊乱、异常动作和惊厥发作。 头孢噻肟钠的制备方法 一种制备头孢噻肟钠的方法，以头孢噻肟酸为起始原料，包括以下步骤： a. 在26-30°C的温度下，依次加入纯化水和无水醋酸钠，搅拌至固体完全溶解，然后加入头孢噻肟酸，继续搅拌直至溶液澄清。 b. 向步骤a得到的澄清溶液中加入活性炭，搅拌脱色，然后使用无菌膜进行过滤，得到滤液备用。 c. 向步骤b得到的滤液中加入丁醇，搅拌均匀，控制温度在12-18°C，搅拌转速为150-180转/分钟，然后流加丙酮。当溶液中出现固体析出时，停止加丙酮并停止搅拌，静置养晶30-40分钟。 d. 开启搅拌，控制温度在12-18°C，搅拌转速为150-180转/分钟，继续流加丙酮。 e. 停止加丙酮后，继续搅拌，降温至0-5°C，养晶50-60分钟。 f. 将步骤e养晶结束后的料液抽滤，用丙酮洗涤滤饼，然后干燥至头孢噻肟钠的水分含量低于3%。其中，在步骤d中，继续流加丙酮的体积为步骤a中纯化水体积的6-7倍，继续流加丙酮的时间为2-3小时。 ...

氯(巴豆基)(三-叔-丁基磷)钯(II)是一种常见的钯催化剂，可用于钯催化的惰性碳氢键的官能团化反应与钯催化的偶联反应，主要应用于有机化学方法学研究。 合成方法 图1 展示了氯(巴豆基)(三-叔-丁基磷)钯(II)的合成路线。 在一个充满氮气的手套箱中，将三叔丁基膦和烯丙基把催化剂加入到一个10毫升的干燥反应瓶中，然后加入干燥除水的四氢呋喃作为溶剂。在室温下搅拌反应30分钟后，将反应混合物在真空下除去溶剂四氢呋喃，得到一种浅黄色固体，即为所需的目标产物催化剂氯(巴豆基)(三-叔-丁基磷)钯(II)。 应用 氯(巴豆基)(三-叔-丁基磷)钯(II)是一种常见的钯催化剂，可用于钯催化的偶联反应。 图2 展示了氯(巴豆基)(三-叔-丁基磷)钯(II)催化碳氮键偶联的过程。 将催化剂氯(巴豆基)(三-叔-丁基磷)钯(II)、叔丁醇钠以及相应的芳基胺和芳基卤化物加入到一个干燥的25毫升Schlenk反应烧瓶中。通过氮气置换使反应体系充满氮气后，加入甲苯或四氢呋喃作为反应溶剂。将反应混合物加热至110度，在这个温度下搅拌反应2-16小时。反应结束后，加入水以淬灭反应体系，将两相分离，用乙酸乙酯进行三次萃取水层。合并所有的有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤除去干燥剂，并在真空下浓缩所得的滤液。通过硅胶柱层析进行分离纯化，即可得到碳氮键偶联的目标产物分子。 参考文献 [1] Johansson Seechurn, Carin C. C. et al Journal of Organic Chemistry, 76(19), 7918-7932; 2011 [2] Org. Lett. 2016, 18, 1442-1445 ...

多巴酚丁胺和多巴胺虽然只有两个字的差别，但它们并不是同一种药物。使用时需要注意区分。 盐酸多巴酚丁胺是一种药物，它直接影响肌肉收缩力。它的主要作用是通过刺激心脏的肾上腺素能受体来产生效果，包括轻度变时性、升高血压、致心律失常和扩张血管。 与多巴胺相比，盐酸多巴酚丁胺不会促进去甲肾上腺素的释放，也不依赖于蓄积在心脏内的去甲肾上腺素。在临床应用中，需要掌握这三个关键点。 一、推荐剂量 对于大多数患者来说，能够增加心输出量的输注速度范围是2.5-10μg/kg/min。为了获得适当的血液动力学改善，剂量有时需要增加到20μg/kg/min。 有报道称，在极少数情况下，输注速度甚至可以达到40μg/kg/min。给药速度和治疗持续时间需要根据患者的反应进行调整，并根据血液动力学参数（如心率、动脉压）、心输出量和心室充盈压的测量值（如中心静脉压、肺毛细血管楔压和左心房压）、以及肺充血和器官充盈的体征（如尿量、皮肤温度和精神状态）来确定。 最终的给药容量必须根据患者对液体的需求来决定，最高浓度为5000mg/L（250mg/50ml）。 逐渐减少剂量通常比突然停止使用盐酸多巴酚丁胺治疗更明智。 二、可能引起过敏反应 多巴酚丁胺注射液中含有偏亚硫酸氢钠，一种亚硫酸盐，可能在某些易感人群中引起过敏反应，包括过敏症状和不太严重的哮喘发作。 亚硫酸盐敏感性在一般人群中的总体流行率尚不清楚，可能很低。但在哮喘患者中，亚硫酸盐敏感性更为常见。 三、注意事项 （1）盐酸多巴酚丁胺浓度为500、1000、2000和4000mg/L时的输注速度（mL/小时）可以使用以下公式计算：输注速率（mL/h）=[剂量（μg/kg/min）×体重（kg）×60min/h]?最终浓度（μg/mL）。 （2）在给药前应该目视检查肠外药物产品的颗粒物质和变色，前提是溶液和容器允许。 （3）多巴酚丁胺在5%葡萄糖注射液中可能呈现粉红色，如果存在，会随着时间的推移而增加。这种颜色变化是由于药物的轻微氧化，但不会明显影响药物的效力。 （4）请勿将补充药物添加到5%葡萄糖注射液中的多巴酚丁胺中。同时服用5%葡萄糖注射液中的多巴酚丁胺和含碳酸氢钠的溶液或强碱溶液是不推荐的。 ...

2-噻吩乙酸是一种噻吩类衍生物，具有丰富的化学反应性。它是一种白色至淡黄色的晶体粉末，在水中溶解性较差，但在甲醇等醇类溶剂中溶解性良好。2-噻吩乙酸常用于有机合成和医药化学中间体的制备，广泛应用于医药化工生产等领域。例如，它是药物分子头孢噻啶和头孢噻吩钠的关键合成中间体。 化学性质 2-噻吩乙酸的分子结构中含有羧基和噻吩单元，具有较高的化学反应活性。其中的噻吩环是一种富电子芳香环，可进行多种芳香亲核取代反应。而羧基单元则可在酸或碱催化下与醇类化合物发生缩合反应，生成相应的酯类衍生物。借助羧基官能团的多样转化性质，2-噻吩乙酸常用于制备各类噻吩类衍生物。 缩合反应 图1 2-噻吩乙酸参与的缩合反应 将有机胺衍生物、2-噻吩乙酸和三乙胺溶解于二氯甲烷中，然后缓慢滴加氰基膦酸二乙酯。反应混合物在室温下搅拌24小时后，用水淬灭反应。通过萃取、洗涤和干燥等步骤，最终得到目标产物分子。 制药应用 2-噻吩乙酸广泛应用于有机合成和医药化学中间体的制备。它常用于药物分子的结构修饰与合成。例如，2-噻吩乙酸是药物分子头孢噻啶和头孢噻吩钠的合成原料。头孢噻啶可用于治疗多种感染，包括呼吸道、皮肤和软组织、泌尿生殖系、胆道感染等。头孢噻吩钠则适用于治疗耐青霉素金葡菌和敏感革兰阴性杆菌引起的感染。 参考文献 [1] Haadsma-Svensson, Susanne R.; et al Journal of Medicinal Chemistry (2001), 44(26), 4716-4732. ...