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聚乙二醇(PEG)是一种常见的化学物质,广泛应用于药剂、纺织、化妆品、涂料和橡胶等行业。 在药剂领域,聚乙二醇PEG200、400和600常用于溶剂和注射剂的制备,外观为液体。而分子量较高的聚乙二醇PEG2000、3000和4000以上则常用于增塑剂和胶囊剂的生产,外观为固体。 在纺织工业中,衣物常常产生静电,为了消除静电,企业可以添加聚乙二醇PEG200作为抗静电剂。 在化妆品行业中,为了提高化妆品对肌肤的亲和力,人们对化妆品的选择要求越来越高。聚乙二醇PEG400可以用作润湿剂,提高化妆品的性能。而聚乙二醇PEG4000和PEG6000则常用作化妆品的基质。 在涂料和橡胶行业中,聚乙二醇PEG1000和PEG1500可用作分散剂,提高产品的质量。 随着工艺的升级,对产品质量的要求越来越严格,选择合适的聚乙二醇产品变得至关重要。 ...
聚乙二醇PEG1000是一种环氧乙烷缩合物,具有无毒、无刺激性的特点,味道微苦,且容易溶于水,易于清洗,不易穿透皮肤。它在化妆品、化纤、橡胶、塑料、造纸、油漆、电镀、金属加工和食品加工等行业中具有优良的润滑性、保湿性、分散性、粘接剂、抗静电剂和柔软剂等特性。 赵先生来自广州的胶水工厂,之前一直使用国外的聚乙二醇PEG1000。然而,由于疫情的原因,国外产品供应不上。因此,赵先生希望能够选择一款国产的PEG1000。经过我们业务人员的了解,我们免费寄给了赵先生样品。经过试验,赵先生对我们国产的PEG1000非常满意。我们的产品不仅不逊于国外产品,而且还具有价格优势,大大降低了生产成本。 PEG-1000是一种乳白色膏状物,其分子量在900~1100之间。聚乙二醇的水溶液可用作助悬剂或用于调整其他混悬介质的黏稠度。随着分子量的增加,其水溶性、蒸气压、吸水性和有机溶剂的溶解度相应降低,而凝固点、相对密度、闪点和粘度则相应提高。PEG-1000常用作絮凝剂、流体减摩剂、纺织型浸润剂、助留助滤剂、黏结剂和增稠剂等。 此外,PEG-1000还在纺织、化妆品工业中用作基质或润滑剂、柔软剂;在涂料工业中用作分散剂,改进树脂的水分散性和柔韧性,用量为10-30%;在油墨中可提高染料的溶解能力,降低其挥发性,特别适用于蜡纸和印台油墨,也可在圆珠笔油墨中用于调节油墨的粘稠度;在橡胶工业中作为分散剂,促进硫化作用,并用作炭黑充填料的分散剂。 ...
亚甲基蓝,又称碱性湖蓝、次甲基蓝、美蓝,是一种绿色、有光泽的柱状结晶或结晶性粉末。它具有温和的药性,可用于防治水霉病、烂尾病和一些寄生虫病。此外,亚甲基蓝还可以提高鱼类的呼吸功能。 用途 ①与盐一起使用时可以防治水霉病。 ②可以防治烂尾病。 ③治疗一些寄生虫病,如原虫性疾病和黏液性皮肤病。 用法 (1)浸浴法:使用浓度为10毫克/升溶液浸洗10~20分钟,可以防止水霉病。 (2)泼洒法: ①使池水中药物浓度达到2~3毫克/升,隔一天再使用1次,连用2次,可以治疗各种海淡水的水霉病和河蟹的链壶菌病。 ②在池水中将呋喃哒嗪和亚甲基蓝的浓度分别达到5毫克/升和1毫克/升,可以治疗鲤鱼水霉病有较好的效果。 ③2~3毫克/升浓度,2~3天使用一次,连续使用3~4天,可以治疗无鳞鱼(鳗鲡科)水霉病和烂尾病。 ④亚甲基蓝和食盐混合使用,浓度分别为2毫克/升和10毫克/升,对倒刺鲃的水霉病有较好的治疗作用。 注意事项 ①亚甲基蓝可以作为亚硝酸盐中毒时的解毒药,所以有时也被用作水质改良剂。 ②亚甲基蓝容易和活性碳、沸点石等吸附性滤材结合,因此最好不要在原缸中使用此药,可采用晾晒好的与原缸水等温的新水(这一点与高锰酸钾相同)。 ③亚甲基蓝不适宜在水温低时使用,疗效可能会受到影响。 ...
月桂醇月桂酸酯在化妆品等领域有着广泛的应用。 如何制备月桂醇月桂酸酯? 月桂醇月桂酸酯的应用举例如下: 1)制备一种液体腮红,由不同组分组成,包括A相组份、B相组份和C相组份。这种液体腮红具有极佳的延展性、颜色艳丽、涂抹色泽均匀、肤感丝滑轻柔、如绸缎般光泽柔亮。 2)制备光感幻变唇膏,由不同组分组成,包括A相组份、B相组份、C相组份、D相组份、E相组份和F相组份。这种唇膏在不同的光照条件下会呈现不同的颜色,适用于喜欢颜色多变的使用者。 主要参考资料 [1] CN201811012675.2一种液体腮红及其制备方法 [2] CN201810493175.9光感幻变唇膏及其制备方法 ...
背景及概述 [1] 甲酸异戊酯,又称Isopentyl formate,是一种无色透明油状液体。它具有李子、梅子及黑醋栗样的香气,略带甜味,易燃。甲酸异戊酯是甲酸酯中香气最浓的一种,可用作香料。根据我国的规定,甲酸异戊酯可以作为食用香料使用,用于食品的果香型香精,也可以用作化妆品香料和树脂及纤维素酯的溶剂。根据相关资料,甲酸异戊酯的急性毒性数据为:口服LD 50 为9.84g/kg(大鼠),皮试LD 50 为>5g/kg(兔子)。 制备方法 [2][4] 报道一、 甲酸异戊酯可以通过浓硫酸催化异戊醇和甲酸钠的酯化反应来制备。具体操作是在装有油水分离器和温度计的三口烧瓶中加入1mol的甲酸、1.2mol的异戊醇和0.015mol的浓硫酸,加入100ml苯,加热回流反应至无水分出现为止,分层分离后,用苯萃取水层并与有机层合并,经水洗后用碳酸氢钠溶液中和,再经无水硫酸钠干燥,蒸去溶剂,减压蒸馏得到甲酸异戊酯。 报道二、 甲酸异戊酯的制备可以使用固体酸催化剂(强酸性磺型聚苯乙烯阳离子交换树脂)。具体操作是将固体酸催化剂加入三口烧瓶中,然后分别加入甲酸和异戊醇,再加入搅拌子并用木塞封闭烧瓶,将烧瓶放置于集热式恒温磁力搅伴器中,通过控制加热速度和回流管的冷凝,将甲酸异戊酯蒸汽液化并收集到锥形瓶中,最后称量收集到的甲酸异戊酯的质量并计算产率。 鉴别方法 [3] (1)取甲酸异戊酯1mL,加入氢氧化钠溶液(1+25)10mL,在水浴中加热5分钟,其特有香气消失,上层油产生异戊醇的气味。 (2)取1mL上述得到的下层水溶液,加入盐酸(1+3)1.5mL,再分数次加入镁粉20mg,不产生泡沫后,加入硫酸(3+2)3mL和铬酸10mg,摇混。在温水中加热10分钟后,显红紫色。 使用方法 [3] (1)根据我国的《食品添加剂使用卫生标准》(GB2760—1996)规定,甲酸异戊酯可以根据生产需要适量用于配制各种食品香精。 (2)根据FEMA的规定,甲酸异戊酯在软饮料中的最高参考用量为8.4mg/kg,在冰淇淋、糖果、焙烤食品、胶冻及布丁、口香糖等食品中的参考用量也有相应规定。 (3)实际使用中,甲酸异戊酯广泛应用于樱桃、杏仁、葡萄、苹果、香蕉、杏子、梅子、桃子、坚果、胡桃、草莓、朗姆等香精。 参考文献 [1]实用精细化工辞典 [2]合成香料产品技术手册 [3]食品添加剂手册 [4]成求勇.固体酸催化合成甲酸异戊酯[J].云南民族大学学报(自然科学版),2013,22(S1):115-118. ...
背景技术 氟代苯腈类化合物在医药、农药、染料、高分子材料和液晶材料等领域有广泛应用。例如,2,4,5-三氟苯甲腈可用于生产催产素受体拮抗剂,用于治疗旱产;2,3,5,6-四氟苯甲腈可用于合成四氟苯菊酯,是高效低毒的卫生用除虫菊酯杀虫剂;2,3,4,5,6-五氟苯甲腈可用于合成氟喹诺酮类抗细菌药物和拟除虫菊酯类杀虫剂;还可用于合成农药和医药中间体2-五氟苯基苯并恶唑;还可用于合成多种特殊高分子材料的重要单体。 氯代苯腈类化合物的生产工艺已经相当成熟,而氟代苯腈类化合物的合成工艺也有大量的文献报道,大多数采用氯代苯腈类化合物通过氟交换反应制得氟代苯腈类化合物。其中,已有多种方法用于制备五氟苯甲腈、三氟苯甲腈和四氟苯甲腈等氟代苯腈类化合物。 合成方法 1、3,5-二氯-2,4,6-三氟苯腈的合成 在三口瓶中加入五氯苯腈、无水氟化钾、环丁砜和18-冠醚-6,进行回流反应,得到3,5-二氯-2,4,6-三氟苯腈。 2、2,4,6-三氟苯腈的合成 在三口瓶中加入3,5-二氯-2,4,6-三氟苯腈、水、锌粉和盐酸醋酸混合物,进行回流反应,得到2,4,6-三氟苯腈。 参考文献 [1]大连奇凯医药科技有限公司. 氟代苯腈类化合物的制备方法:CN201610005324.3[P]. 2016-04-27. [2]浙江丽晶化学有限公司. 一种化合物2,4,6-三氟苄胺的制备方法:CN202011350811.6[P]. 2021-03-09. ...
1-叔丁基L-谷氨酸是一种用于制备脂肪二酸衍生物的化合物。近年来,研究人员在糖尿病治疗领域中对长效胰岛素类似物进行了广泛的研究,而脂肪二酸衍生物在这些药物的研发中起着重要的作用。 制备方法及应用 一种制备脂肪二酸衍生物的简便方法是通过CN201510372328.0专利提供的方法进行。该方法操作简单,产品纯度高,收率也较高。制备的脂肪二酸衍生物可以用于长效胰岛素药物的研发。 具体制备方法如下: 首先,将长链脂肪二酸与二氯亚砜反应得到酰氯。然后,将酰氯与叔丁醇反应,去除氯基团,得到长链脂肪二酸一叔丁酯。接着,与N-羟基琥珀酰亚胺反应,得到长链脂肪二酸琥珀酰亚胺基叔丁基酯。再与1-叔丁基L-谷氨酸反应,得到叔丁基长链脂肪二酰基-L-Glu-OtBu。最后,与N-羟基琥珀酰亚胺反应,去除叔丁基,得到长链脂肪二酸衍生物。 制备过程中,十六烷二酸琥珀酰亚胺基叔丁基酯与1-叔丁基L-谷氨酸的操作步骤如下: 将十六烷二酸琥珀酰亚胺基叔丁基酯溶解于N,N-二甲基甲酰胺中,然后加入1-叔丁基L-谷氨酸和N,N-二异丙基乙胺,进行室温搅拌过夜。随后,减压蒸干溶剂,用乙酸乙酯溶解残留物。通过酸、水和盐水洗涤,干燥后过滤,最后减压蒸干溶剂得到叔丁基十六烷二酰基-L-Glu-OtBu。该方法的收率为100%,纯度为98.8%。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201510372328.0 一种制备脂肪二酸衍生物的方法及其应用 ...
4-(1,3-噻唑-2-基)苯甲醛是一种有机中间体,可以通过不同的方法合成。以下是两种报道的制备方法: 报道一 在氮气保护下,将2-溴噻唑、4-甲醛基苯硼酸、碳酸钠和四(三苯基膦)钯溶解在甲苯/乙醇/水混合溶剂中,进行回流反应。反应完毕后,冷却至室温,倒入水中,进行EA萃取,然后用硫酸钠干燥,浓缩,通过柱层析得到目标化合物。 报道二 在氩气氛下,将镁置于THF中并加热,然后向其中滴加4-溴苯甲醛二甲基缩醛在THF中的溶液,并在沸点将此混合物搅拌。将Grignard溶液冷却后,倾析入滴液漏斗,并滴加2-溴噻唑和DPPP的混悬液。将混合物搅拌一段时间后,加入水并搅拌,然后用旋转蒸发器将THF蒸发掉。最后,进行色谱分离并得到目标化合物。 参考文献 [1] [中国发明] CN201710364986.4 用作自噬调节剂的化合物及其制备方法和用途 [2] [中国发明,中国发明授权] CN200410079187.5 具有抗病毒活性的杂环氮杂己烷衍生物 ...
3-溴-4-羟基-5-硝基吡啶是一种常用的医药合成中间体,可以通过3-硝基吡啶-4-醇与乙酸和溴反应制备而得。该化合物还可用于制备另一种中间体3-溴-N-环丙基-5-硝基吡啶-4-胺。 制备方法 制备过程如下:将3-硝基吡啶-4-醇(20g,142.76mmol,1eq.)溶解在50%水性乙酸(250mL)中,然后逐滴加入溴(113g,713mmol,5eq.)。在室温下搅拌20小时后,将产生的沉淀过滤并用水洗涤,最终得到25g的中间体3-溴-4-羟基-5-硝基吡啶。 应用领域 3-溴-4-羟基-5-硝基吡啶可用于制备化合物3-溴-N-环丙基-5-硝基吡啶-4-胺。制备方法如下:在室温下,将3-溴-4-羟基-5-硝基吡啶(25g,114.16mol)悬浮于甲苯(50mL)中,然后添加POCl 3 (50mL)。将混合物缓慢加热至100℃并在100℃下搅拌过夜。冷却后浓缩,然后小心地加入冰水,用乙酸乙酯进行萃取。将有机层分离,用水和盐水洗涤,用无水Na 2 SO 4 干燥并蒸发,最终获得25g的中间体3-溴-4-氯-5-硝基吡啶。将该中间体(25g,105.29mmol,1eq.)溶解在乙醇(250mL)中,然后加入环丙胺(9.02g,157.93mmol,1.5eq.)。将溶液加热至80℃持续4小时,然后蒸发溶剂并添加水。用二氯甲烷(3x50mL)进行萃取,用盐水洗涤,用MgSO 4 干燥并浓缩,最终得到26g的3-溴-N-环丙基-5-硝基吡啶-4-胺。 参考文献 [1]CN104507916-作为呼吸道合胞病毒抗病毒剂的被苯并咪唑取代的4-取代的1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物 ...
一氧化钛是一种与黄金颜色相近的材料,广泛应用于装饰行业和半导体行业。目前,制备一氧化钛的方法有多种,但存在一些问题,如反应条件苛刻、纯度不高等。为了解决这些问题,本文提出了一种简化制备工艺、提高产品纯度的方法。 本方法采用三氧化二钛和高纯氢气作为基本材料,通过高温热还原反应进行制备。在反应过程中,氢气与三氧化二钛的摩尔比大于等于1:1。反应温度为800-2000°C,反应时间为1-20小时。 通过这种方法,我们可以用三氧化二钛替代二氧化钛作为原材料,利用高温下的热还原反应将三氧化二钛还原成高纯度的一氧化钛。这样一来,制备工艺得到了简化,产品纯度也得到了提高。 图1展示了采用本方法制备的一氧化钛粉体材料的XRD图谱。 制备方法 具体的制备方法如下:取960g摩尔三氧化二钛粉,放入高温炉中,通入22g氢气。在1200°C下烧结4小时后,成功制备出纯度为99.95%的高纯一氧化钛。 ...
枸橼酸艾沙佐米是一种具有高选择性的蛋白酶体缓聚剂,可用于治疗多发性骨髓瘤。它与来那度胺和地塞米松联合使用,对于那些之前接受过一线治疗的患者尤为有效。 枸橼酸艾沙佐米的生物活性 体外研究显示,枸橼酸艾沙佐米可以抑制细胞生长,并导致细胞周期停滞和凋亡。它通过半胱天冬酶途径诱导细胞凋亡,并激活caspase8和caspase9。此外,枸橼酸艾沙佐米还可以增加促凋亡蛋白的水平,并降低抗凋亡蛋白的表达。 体内研究表明,枸橼酸艾沙佐米可以显著抑制肿瘤生长,并延长小鼠模型的存活时间。处理过的小鼠血液化学特征正常,且观察到更多caspase-3阳性细胞的出现。 枸橼酸艾沙佐米的合成方法 图1 展示了枸橼酸艾沙佐米的合成路线。该合成方法包括在氮气环境下将柠檬酸和[14C]-(R)-(1-(2-(2,5-二氯苯甲酰胺)乙酰氨基)-3-甲基丁基)硼酸反应,最终得到目标产物分子。 枸橼酸艾沙佐米的储存条件 为了保持枸橼酸艾沙佐米的稳定性,它应该密封保存在低温且干燥的环境中,最好是在惰性气体氛围下。 参考文献 [1] Chauhan D, et al. Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5311-21. [2] Plesescu, Mihaela et al Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 56(9-10), 464-470; 2013 ...
面对和流感症状非常相似的新冠,学者们纷纷将注意力投入到最常用的抗病毒药物——奥司他韦身上。目前普遍认为冠状病毒不产生神经氨酸酶,因此神经氨酸酶抑制剂对新冠感染无效。然而奥司他韦在冠状病毒或新冠感染治疗中的有效性并非一边倒的显示无效。 研究过程 一项单中心回顾性队列研究,共纳入285例新冠住院患者,其中120人接受奥司他韦+标准治疗,165人接受标准治疗。结果显示,奥司他韦组出院时间、死亡率均显著低于对照组。另外ICU住院以及机械通气均较对照组有降低趋势。 图1:奥司他韦组住院时间对比 图2:奥司他韦组死亡率对比 还有研究显示奥司他韦可以缩短新冠病毒感染的恢复时间,发热后服用药物越早,发热时间越短。一项meta分析结果显示服用奥司他韦的患者住院时间显著降低、心脏安全方面的指标也优于对照组。 这些报道均显示联用奥司他韦或对新冠患者缩短退热时间、住院时间、减少不良事件的发生等方面有所改善。 除了抑制流感病毒的神经氨酸酶的作用机制外,奥司他韦是否存在其他可能的药物机理? 以下是一些奥司他韦可能有效治疗新冠的机制报道: ?新冠病毒表现高传播性,这与刺突蛋白的结构以及功能紧密相关。冠状病毒的刺突蛋白的活性位点与流感病毒的神经氨酸酶有相似之处。 ?新冠病毒的刺突蛋白直接与宿主细胞表面人血管紧张素转换酶2(ACE2)受体结合,促进病毒进入和复制,奥司他韦与ACE2具有更高的分子结合能。 ?奥司他韦通过抑制烟碱受体功能,抑制交感温度调节机制和未知的中枢机制降低体温。而另一种神经氨酸酶抑制剂扎那米韦并无此功能,表明奥司他韦除了抑制神经氨酸酶抗病毒外,还可能存在其他的降温机制; ?中性粒细胞是对抗病原体的免疫反应的关键组成部分,奥司他韦可以改善新冠病毒患者过度激活的中性粒细胞,减少新冠病毒对宿主的有害影响。 ?人体的神经氨酸酶可能作为冠状病毒的辅受体参与了病毒进入宿主细胞的过程,神经氨酸酶抑制剂或可通过抑制这一途径,从而减少病毒的感染。 至今,关于奥司他韦对新冠感染有效/无效的争议性仍没有解决。未来,奥司他韦在新冠感染治疗中究竟能不能有更多进展,需要更多的研究(尤其是随机对照试验)来获得支持或反对的有力证据。 面对新冠病毒与流感病毒的双重夹击,相关研究建议使用奥司他韦等抗流感病毒药物与Paxlovid等抗新冠感染药物来联合治疗。值得注意的是,无论是奥司他韦还是其他抗病毒药物,都需要在医生的指导下使用。 ...
巨噬细胞迁移抑制因子(MIF)在肿瘤发生发展过程中起着重要作用,因此成为新的抗肿瘤药物靶点的可能性很高。除了与CD74结合并激活丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路外,MIF还具有互变异构酶活性。本研究旨在开发新型MIF互变异构酶活性抑制剂,以干扰MIF/CD74结合并阻碍MIF诱导的信号转导。 已有的抑制剂(如ISO-1,4-IPP和SCD-19)由于药效不足、理化性能差、化学反应活性差等原因,尚未进入临床开发阶段。因此,需要更好的新型抑制剂来促进基础研究和药物开发。 本研究设计了荧光指示剂置换(FID)分析方法来测定MIF的异构化酶活性,以解决传统方法的局限性。研究表明,7-羟基香豆素和MIF酶活性位点具有高亲和力,且伴随荧光猝灭。通过合成多种7-羟基香豆素的衍生物,并对其对MIF的抑制作用进行研究,最终合成出了更加优化的荧光探针(化合物7)。 与传统的免疫荧光法相比,以化合物7为荧光探针进行的FID分析更灵敏、精确,并且能够在中性的PBS缓冲液中进行。此外,化合物7与MIF的酶活性位点具有高亲和力,干扰MIF和CD74的结合,从而抑制癌细胞的增殖。 综上所述,本研究以7-羟基香豆素为基本骨架,合成了多种荧光探针,并开发了新的分析方法来测定MIF异构化酶活性。其中,化合物7具有高亲和力和抑制活性,能够阻碍MIF/CD74结合并抑制癌细胞的增殖。这些研究结果为进一步研究MIF提供了有价值的方法和思路。 ...
 
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