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对羟基苯乙胺是一种常温常压下呈黄色至棕色晶体的有机胺类衍生物,具有一定的溶解性。它可溶于大部分有机溶剂,也可用作有机合成中间体。对羟基苯乙胺常用于药物分子和生物活性分子的合成与修饰,例如降血脂药物苯扎贝特的合成。 对羟基苯乙胺的结构性质 对羟基苯乙胺的结构中含有一个酸性的酚羟基和一个碱性的氨基基团,可以与酸和碱发生化学中和反应。在亲核取代反应中,可以利用氨基的亲核性差异来调控反应的化学选择性。 对羟基苯乙胺的生物活性 对羟基苯乙胺是一种非直接作用的交感神经胺,可以释放去甲肾上腺素。它还能增强去甲肾上腺素对大鼠皮质神经元放电的突触后抑制作用。 对羟基苯乙胺的应用领域 对羟基苯乙胺广泛应用于有机合成和医药化学中,常用作中间体。它在基础化学研究和药物分子修饰与合成中具有重要作用。例如,它是治疗原发性高脂血症的药物分子苯扎贝特的关键合成中间体。 图1 对羟基苯乙胺的应用 对羟基苯乙胺的合成方法如下:在一个干燥的100毫升反应器中,将三乙胺溶于水/四氢呋喃的混合溶液中。然后加入碳酸钾,搅拌反应1小时。接着加入丙酰氯,继续搅拌反应2小时。最后通过分离纯化得到目标产物分子。 参考文献 [1] Krieg, R.; Eitner, A.; Guenther, W.; Halbhuber, K.-J. Biotechnic & Histochemistry (2007), 82(4-5), 235-262 [2] Burch, Patrick; Chicca, Andrea; Gertsch, Jurg; Gademann, Karl ACS Medicinal Chemistry Letters (2014), 5(2), 172-177 ...
脂肪(生活中常说的“油”),是人类饮食中必需的常量营养素,也是主要的供能物质,参与构成身体组织和多种生物活性物质。高饱和脂肪酸饮食对人体的影响,一直是一些针对减少心血管疾病及肥胖相关疾病发生、癌症预防等饮食指南的重点,换言之,大量摄入饱和脂肪,很大程度上会影响人体的健康。 棕榈酸(PA)是一种含16个碳的长链饱和脂肪酸,是最丰富的膳食脂肪酸,也是人体中最常见的脂肪酸,占血浆总非酯化脂肪酸的28-32%,因此,血液中棕榈酸的含量具有很大的诊断和预后意义。研究表明,棕榈酸作为细胞内信号分子参与了多种疾病的发生和发展,长期过量摄入棕榈酸,会产生代谢损伤和脂毒性,导致炎症反应增加。棕榈酸与心血管疾病、高血压、代谢综合征、Ⅱ型糖尿病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、甲状腺功能减退等疾病有关。 棕榈酸是否会增加心血管疾病的风险? 生理水平的棕榈酸有助于心肌细胞的健康和存活,而棕榈酸水平升高与不良心血管事件有关,其高摄入量增加了心血管疾病的风险。研究结果表明,较高的棕榈酸水平与高心血管疾病死亡率有关。 棕榈酸是否与胰岛素抵抗有关? 高水平的血浆PA导致细胞对PA摄取增加,细胞中过量的PA会通过多种机制导致胰岛素抵抗和Ⅱ型糖尿病的发生。 棕榈酸是否是癌症生长和转移的帮凶? 饮食影响许多人类疾病,包括癌症,因为它改变了肿瘤微环境的营养组成。肿瘤可以利用这些营养物质,如葡萄糖、脂肪酸或氨基酸,用于提供能量和生物合成。研究报道,PA在促进癌症生长方面与其他饱和脂肪酸有所不同,棕榈酸具有特定的致瘤特性,并能增加癌细胞的生长和转移潜能。 棕榈酸是否与神经退行性疾病相关? 脂质是大脑结构和功能的关键组成部分。研究表明,高饱和脂肪酸饮食和高血浆棕榈酸水平与认知功能呈负相关。 棕榈酸是人体和饮食中最常见的饱和脂肪酸,是脂质代谢的能量来源和基石。过量棕榈酸在代谢综合征、心血管疾病、癌症、神经退行性等疾病中均存在致病作用。血脂异常及相关患者在饮食中尽量减少食用,如棕榈油、棕榈仁油、黄油奶酪等。 ...
 
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