如何制备1-甲基吲哚-2-甲醛作为医药合成中间体? ¹

1-甲基吲哚-2-甲醛是一种常用的医药合成中间体，下面介绍了其制备方法。

制备方法

步骤1：制备1-甲基-1H-吲哚-2-甲酸甲酯（S12）

首先将1H-吲哚-2-羧酸甲酯溶解在DMF中，然后加入氢化钠和甲基碘，经过反应和纯化得到产物。

第2步：制备1-甲基-1H-吲哚-2-基甲醇（S13）

将S12溶解在无水THF中，然后加入LiAlH4，经过反应和纯化得到产物。

第3步：制备1-甲基吲哚-2-甲醛（S16）

将Dess-Martinperiodinane和吡啶悬浮在CH2Cl2中，然后与S13反应得到产物。

主要参考资料

[1]Murar, C. E., Thuaud, F., & Bode, J. W. (2014). KAHA Ligations That Form Aspartyl Aldehyde Residues as Synthetic Handles for Protein Modification and Purification. Journal of the American Chemical Society, 136(52), 18140–18148.doi:10.1021/ja511231f