地胆草（ElephantopusscaberLinn.）是一种分布广泛的菊科植物，产于美洲、亚洲、非洲等地区。在我国，地胆草主要分布于浙江、江西、福建、台湾、湖南、广东、广西、贵州及云南等地。地胆草具有清热解毒、消肿利尿等功效，被广泛应用于治疗感冒、细菌性痢疾、胃肠炎、扁桃体炎、咽喉炎、肾炎水肿、结膜炎、疖肿等症状。近年来，地胆草中的倍半萜内酯类成分因其强大的抗肿瘤活性而备受关注。
地胆草中的倍半萜结构类型主要包括吉玛烷型、愈创木型、榄香烷型等。已从地胆草中分离鉴定出10个倍半萜类化合物，其中吉玛烷型内酯是主要的骨架类型。目前已分离得到的倍半萜类化合物包括地胆草种内酯、异去氧地胆草内酯、具有抗肝癌细胞活性的异地胆草种内酯和去氧地胆草内酯、地胆草内酯、11，13－dihydrodeoxyelephantopin以及scabertopinol。
地胆草种内酯具有抗肿瘤作用。研究发现，地胆草对多种肿瘤细胞增殖具有抑制作用。局部应用地胆草活性部位能够延迟乳头瘤的形成，减少乳头瘤的数量和乳头瘤鼠的体重。腹腔注射地胆草活性部位后对软组织瘤有明显的影响。与对照组相比，地胆草提取物能够抑制肉瘤的发病率和减少肿瘤直径。腹腔注射地胆草活性部位后，能够显著抑制实体瘤生长，并增加肿瘤鼠的存活时间。
地胆草种内酯在体外对多种肿瘤细胞增殖也有显著的抑制作用。在1～100μmol/L浓度范围内，地胆草种内酯能够抑制SMMC－7721、Hela和Caco－2等肿瘤细胞的增殖，且呈一定量效关系。其中，抑制SMMC－7721细胞增殖的IC50值为29.27μmol/L，抑制Hela细胞增殖的IC50值为22.19μmol/L，抑制Caco－2细胞增殖的IC50值为35.99μmol/L。
[1] 地胆草的化学成分和药理作用研究进展
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