如何制备环丙基异腈? ¹

环丙基异腈是一种有机中间体，可以通过不同的方法合成。一种方法是将环丙基胺和氯仿反应，或者使用N-环丙基甲酰胺和Burgess试剂进行反应。

方法一

步骤

首先，在二氯甲烷中加入胺，并将氢氧化钠溶液加入胺的水溶液中。然后，分别加入N-苄基-N，N，N-三乙基氯化铵和氯仿。将混合物在室温下搅拌12小时。使用注射器提取有机层，并通过二氯甲烷的快速色谱法纯化，得到所需的环丙基异腈。

方法二

步骤

将N-环丙基甲酰胺溶解在二氯甲烷中，然后加入Burgess试剂。通过GC监测反应，大约在2小时内完成转化。含有环丙基异氰化物的溶液可直接用于与醛的Passerini反应。使用GC方法进行监测。

制备Burgess试剂的步骤如下：将异氰酸氯磺酰基酯溶解在DCM中，然后加入MeOH。将反应混合物加热并搅拌，然后真空浓缩，得到氨磺酰氯中间体。将其溶解在甲苯中，加热后滴加到三乙胺的甲苯溶液中。冷却并过滤，得到含有Burgess试剂的产物。

参考文献

[1] From Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 26(7), 1762-1766; 2016

[2] WO2013178682 - MULTICOMPONENT PROCESS FOR THE PREPARATION OF BICYCLIC COMPOUNDS