本文旨在探讨S-吲哚啉-2-羧酸的制备方法，为相关领域的研究提供新的参考和思路。通过实验和文献综述，深入分析了不同制备条件对产率和纯度的影响，为该化合物的高效合成提供了有益的启示。
简介：S-吲哚啉-2-羧酸是普利的中间体，主要用于培哚普利、喷托普利。其药效可扩张大、小动脉，减少血容量，降低系统血管阻力、左室充盈压和肺毛细血管楔压，增加心排血量和每搏输出量，增加心脏指数而不改变心率，提高患者运动耐量，减轻左室心肌肥厚，改善血流动力学。主要用于治疗心脑血管疾病。还可以用于医药、香料和染料等有机合成的中间体。
制备：
1. 专利CN 110003083 A采用Ir催化剂制备S-吲哚啉-2-羧酸的工艺方法，其属于医药中间体技术领域。该方法在吲哚-2-羧酸酯还原得S-吲哚啉-2-羧酸的反应过程中，引用新型手性螺环膦氮配体和铱的络合物Ir-(S a ,S)-SIPHOX作催化剂，实现了吲哚-2-羧酸酯的高效不对称氢化，得到目标产物S-吲哚啉-2-羧酸。其优点在于常压下就能完成不对称催化氢化，官能团的耐受性好，效率高，对映选择性优异，生产流程大为简化，并且得到S-吲哚啉-2-羧酸的产率和纯度比传统的工艺过程高出很多。该方法具有大幅度提高产率，降低成本，提高安全性，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
2. 专利CN 1709871公开了一种S-(-)-吲哚啉-2-羧酸的合成方法，以L-苯丙氨酸为主要起始原料，依次经过氯化、环合、还原这三大步骤。该发明的S-(-)-吲哚啉-2-羧酸的合成方法，环境友好、工艺简单、成本低、收率高。依次包括以下步骤：
（1）氯化：将L-苯丙氨酸、溶剂和乙醇于搅拌条件下，通入氯气进行氯化反应， L-苯丙氨酸与溶剂的重量比为1∶7～1∶12，乙醇的用量为L-苯丙氨酸物质的量的10％～31％，反应温度为10～30℃，反应时间为0.5～2小时；将所述氯化反应所得的盐酸盐晶体依次进行水解、真空脱除溶剂、洗涤、干燥步骤，得L-2，4-二氯苯丙氨酸；
（2）环合：将上述L-2，4-二氯苯丙氨酸在溶剂中、于铜盐催化剂的作用下进行环合反应，所述L-2，4-二氯苯丙氨酸与溶剂的重量比为1∶1～1∶3，所述铜盐催化剂的重量是L-2，4-二氯苯丙氨酸的5％～15％；所述反应温度为100～140℃，反应时间2～6小时；反应结束后，再依次进行萃取、洗涤、干燥、脱除溶剂步骤，得S-吲哚啉-6-氯-2-羧酸；
（3）还原：将上述S-吲哚啉-6-氯-2-羧酸与钠、叔丁醇在溶剂中进行回流反应，述S-吲哚啉-6-氯-2-羧酸与溶剂的重量比为1∶4～1∶8.2，钠及叔丁醇的用量均为S-吲哚啉-6-氯-2-羧酸的物质的量的1～3倍；反应结束后再依次进行过滤、脱除溶剂步骤。
3. 专利CN 108976161 A公开了一种S-吲哚啉-2-羧酸的制备方法，包括以下步骤：首先准备亚硫酸氢钠20-30克、L-苯丙氨酸200-300克、吲哚-2-甲酸300-400克、金属催化剂20-30克、蛋白酶50-100克、内肽酶50-80克、三乙胺10-20克、乙酸酐30-50克和盐酸溶液500-1000克然后使用者取L-苯丙氨酸200-300克、亚硫酸氢钠20-30克和吲哚-2-甲酸300-400克混合，保持在环境温度150开尔文中使用玻璃棒以300转每分钟的频率搅拌，搅拌五分钟后停止搅拌，静置1-2小时，得到混合物1，再将混合物1取出。该S-吲哚啉-2-羧酸的制备方法，在制备的过程中步骤都十分简化，比及传统的S-吲哚啉-2-羧酸制备方法对使用者要友好很多，制备环境较佳，免去了使用者面对恶劣环境的苦恼，方便了使用者的制备。
参考文献：
[1] 浙江大学. 一种S-(-)-吲哚啉-2-羧酸的合成方法:CN200510049887.4[P]. 2005-12-21.
[2] 大连万福制药有限公司. 一种采用Ir催化剂制备S-吲哚啉-2-羧酸的工艺方法:CN201910245933.X[P]. 2019-07-12.
[3] 雅本化学股份有限公司. 一种S-吲哚啉-2-羧酸的制备方法:CN201811264329.3[P]. 2018-12-11.
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