利托那韦是什么药物? ¹

利托那韦是一种用于治疗HIV / AIDS的抗逆转录病毒药物。它通常与其他药物一起使用，被称为高活性抗逆转录病毒疗法（HAART）。此药物可与其他蛋白酶抑制剂联合使用，并可用于与丙型肝炎的其他药物联合使用。利托那韦通过口服摄取，其胶囊和片剂有不同的作用方式。

如何使用利托那韦？

洛匹那韦/利托那韦具有良好的脂溶性，目前在我国有片剂和口服液制剂。研究表明，与饮食同时服用或禁食状态相比，片剂在血液中的药物参数变化没有显著差异。因此，片剂可以与或不与食物一起服用。然而，口服液制剂必须与食物一起服用，以增强其吸收。

但请注意，片剂（商品名：克力芝）应整片吞咽，不可咀嚼、掰开或压碎。

利托那韦的作用机制是什么？

利托那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂，可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟且无感染力的病毒颗粒。洛匹那韦是一种活性拟肽类抑制剂，针对HIV-1和HIV-2的天冬氨酰蛋白酶，通过抑制HIV蛋白酶的活性，使其无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体，从而生成非成熟形态的HIV颗粒，阻止新的感染周期的启动。此外，利托那韦还可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而增加洛匹那韦的浓度。

利托那韦有哪些副作用？

常见的副作用包括恶心、呕吐、食欲不振、腹泻和手脚麻木。严重的副作用包括肝脏问题、胰腺炎、过敏反应和心律不齐。此外，利托那韦与包括胺碘酮和辛伐他汀在内的许多其他药物可能发生严重的相互作用。低剂量的利托那韦被认为可以在怀孕期间使用。尽管利托那韦属于蛋白酶抑制剂类药物，但通常用于抑制代谢其他蛋白酶抑制剂的酶，从而可以使用较低剂量的后者。

利托那韦与其他药物有哪些相互作用？

洛匹那韦/利托那韦主要通过肝脏代谢，且都是肝药酶CYP3A的体外抑制剂。如果与需要主要通过肝脏CYP3A代谢的药物联合使用，可能会导致这些药物代谢减慢，从而延长药物作用时间并增加不良反应的风险。