雷帕霉素是一种免疫抑制剂，广泛应用于器官移植领域。它通过阻断细胞因子受体的信号转导，抑制T淋巴细胞及其他细胞的免疫反应，从而发挥免疫抑制的效果。雷帕霉素主要具有消炎、杀菌和抗免疫反应的作用。作为一种大环内酯类免疫抑制剂，它主要用于器官移植后的抗排异反应，防止器官产生抵触。然而，随着新型免疫抑制剂的出现，器官移植后的急性排斥反应发生率下降，但由于过度免疫抑制而导致肿瘤发生率增高的情况却屡见不鲜。
因此，迫切需要一种既能有效抑制机体免疫功能，又能预防肿瘤发生的免疫抑制剂。
雷帕霉素的相关试验和临床研究表明，它对前列腺癌细胞、乳腺癌细胞、中枢神经系统、黑色素瘤、小细胞肺癌、T淋巴细胞瘤等具有较强的敏感性。体外试验还显示，CCI-779可以显著抑制血小板源性生长因子刺激的人成神经胶质细胞瘤细胞系T98G。
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