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雷帕霉素的生物活性是什么? 1

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雷帕霉素是一种具有特异性mTOR抑制活性的抗肿瘤药物。它对HEK293细胞内源性mTOR活性的抑制作用强于其他相关药物。雷帕霉素通过诱导自噬作用对恶性胶质瘤细胞发挥抗肿瘤作用,并可以提高mTOR抑制剂在恶性胶质瘤细胞中的有效性。此外,雷帕霉素还可以抑制多种细胞系的细胞活力,但对不同细胞系的敏感性有所差异。

在动物实验中,雷帕霉素可以防止肌肉重量和纤维大小的肥大性增加。此外,雷帕霉素还可以逆转Ls/+小鼠心脏异常基因表达谱。

1. 激酶测定:使用HEK293细胞进行实验,通过处理细胞并进行免疫印迹来测定雷帕霉素对p70 S6激酶的抑制作用。

2. 细胞分析:使用HL-60、NB4、U937、KG-1和K562细胞进行实验,观察雷帕霉素对细胞分化和细胞活力的影响。

3. 动物管理:使用大鼠和小鼠进行实验,通过腹膜内注射或皮下注射给予雷帕霉素,观察其对动物的影响。

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