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甲氧苄啶的合成过程是怎样的? 1

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甲氧苄啶是一种在医药行业广泛应用的杀菌剂和杀菌增效剂。它与磺胺类药物联合应用有协同增效作用,并且对多种生物抗生素和合成抗生素也有良好的增效作用。因此,在临床医疗和兽医畜牧业中得到广泛应用,成为我国医药行业的重要产品之一。

下面我们将简要介绍甲氧苄啶的合成过程,以增加对这种抗生素药物的了解。以下是两个具体的合成案例:

实施例1:在1000mL四口烧瓶中(配有回流分水器),加入TMB49g(0.25mo1),苯胺基丙腈42.5g(0.29mol),二甲亚砜150mL,甲醇钠15g,甲苯lOOmL,升温至ll(TC,回流反应带水至分水器中无水珠生成时,停止反应,减压蒸馏甲苯,然后加入400mL水,搅拌降温至5-l(TC,抽滤,烘干后得产品78.5g(收率97%)。mp:132.5-132.5°C。取上述化合物32g,盐酸胍19g,甲醇钠50g,加入500mL三口瓶中,加入乙醇100mL,加热回流反应l小时,蒸出部分溶剂,加入100mL水,搅拌降温至5-l(TC,抽滤,烘干后得TMP27.5g(收率96%)。mp:201.5-201.7°C;HPLC含量98.7%。

实施例2:在2000mL四口烧瓶中(配有回流分水器),加入TMB98g(0.5mo1),苯胺基丙腈85(0.58mol)g,二甲亚砜250mL,甲醇钠50g,苯300mL,升温85。C回流分水,至分水器中无水珠生成时,停止反应,减压回收苯,然后加入水750mL,搅拌降温至5-10。C,抽滤,烘干后得产品155g(收率95.5%)。mp:132.0-132.2。C。取上述化合物64g,盐酸胍38g,甲醇钠100g,加入1000mL三口瓶中,加入乙醇200mL,加热回流反应l小时,蒸出部分溶剂,加入200mL水,搅拌降温至5-10。C,抽滤得产品56g(收率96.1%)。mp:201.6-201.8°C;HPLC含量:98.8%。

通过以上两个案例,我们调整了不同的试验数据,发现产出率几乎相同。而这种制备方法相较传统方法,具有更小的污染性,相信未来一定能够走出实验室,进入市场。

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