在抗生素尚未问世之前，细菌感染对人类的致命威胁极大。然而，如今市面上涌现了许多大小不一的抗生素，滥用甚至引发了一系列问题。然而，一些细菌的耐药性非常高，因此必须不断开发更高级别的抗生素药物。甲氧苄啶是一种常见的抗生素药物，临床上具有良好的疗效。
甲氧苄啶属于合成的广谱抗菌剂，可单独用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染等疾病。此外，它还可用于治疗敏感菌引起的败血症、脑膜炎、中耳炎、伤寒、志贺菌病（菌痢）等疾病。甲氧苄啶与磺胺-2，6-二甲氧嘧啧联用，还可用于治疗对氯喹耐药的疟疾。
甲氧苄啶是一种细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，属于磺胺增效药，即磺胺类抗生素。它的抗菌作用原理是通过干扰细菌的叶酸代谢来实现的。具体来说，它选择性地抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性，使得二氢叶酸无法还原为四氢叶酸，从而抑制细菌的生长和繁殖。甲氧苄啶对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌都具有抗菌活性。
国内的研究证明，甲氧苄啶对多种抗生素都具有增效作用。例如，与四环素联合使用时，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的增效作用大于与磺胺甲噁甲噁唑联合使用时的效果。对于耐药金黄色葡萄球菌，甲氧苄啶能增强青霉素、新青霉素Ⅱ和红霉素的作用；对于铜绿假单胞菌，甲氧苄啶能增强庆大霉霉素和卡那霉素的作用。因此，近年来不断有新的抗生素和甲氧苄啶的复方制剂问世。
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