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苯磺酸氨氯地平的消除方式及药物相互作用? 1

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苯磺酸氨氯地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂,其消除方式与其他类似药物相似。它需要经过CYP3A4代谢,但由于其表观分布容积大,血液和肝脏中的浓度很低,因此即使采用血液透析的方法也不能加速其消除。相比于代谢酶的催化容量被底物所饱和,苯磺酸氨氯地平的消除主要受限于从组织返回血液并进入肝脏的速率。因此,肝功能障碍一般不会影响苯磺酸氨氯地平的消除,也不需要调整剂量。此外,抑制或诱导肝药酶活性的药物对苯磺酸氨氯地平的消除影响较小,这是其药物相互作用较少的原因。

苯磺酸氨氯地平作用于L-型钙通道,阻断细胞外钙离子进入血管平滑肌细胞,从而降低阻力血管的收缩反应性。除了作用于L-型钙通道外,最新的研究证据显示,苯磺酸氨氯地平还可以阻断N-型钙通道,从而调控交感神经活性并降低心率。这种双重阻断作用使得苯磺酸氨氯地平在降压的同时不会增加心率,从而具有更好的临床疗效。

苯磺酸氨氯地平的副作用大多数是轻中度的,常见的副作用包括头痛和水肿。如果发生副作用,应及时随访医生,由医生决定是否停药或减量,并可能联合其他降压药物。其他可能的副作用包括疲倦、恶心、腹痛等,如果副作用持续存在,医生可能会建议停服此药。此外,苯磺酸氨氯地平还可能引起低血压、牙龈增生、口腔溃疡等副作用,如果出现这些不适表现,医生可能会建议停服此药并换用其他药物。

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