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乳腺癌的治疗进展及拉帕替尼的应用? 1

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乳腺癌是全球发病率不断上升的一种恶性肿瘤,也是我国女性最常见的肿瘤之一。每年约有17万女性罹患乳腺癌,而且发病率还在增加。

近年来,随着早期诊断、综合治疗和预测模型的发展,乳腺癌的诊疗取得了显著进展,患者的死亡率明显下降。尽管手术和术后辅助治疗可以根治一部分患者,但仍有40%的患者会出现转移和复发,其中约有10%的患者初诊即为转移性肿瘤。远处转移的患者预后较差,5年生存率仅为25%,因此需要接受针对复发转移的治疗,以改善生活质量并延长生存。

拉帕替尼的应用

拉帕替尼与卡培他滨联用,已被中国国家食品药品监督管理局批准用于治疗HER2过表达且曾接受过其他药物治疗的晚期或转移性乳腺癌。

拉帕替尼是一种乳腺癌靶向治疗新药,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。

用法用量

推荐剂量为1250mg,每日1次,连续服用21天,与卡培他宾2000mg/d联用,连续服用14天。不建议分次服用。

饭前1小时或2小时后服用。如果漏服1剂,第2天不需要加倍剂量。

孕妇禁用,对乳汁分泌的影响尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。

老年人用药与年轻患者无明显差异。

对于肾脏严重损害和透析患者,尚未进行临床试验,中重度肝损害的患者应适当减少剂量。

不良反应

临床试验中观察到的不良反应主要为胃肠道反应,如恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,还有皮肤干燥、皮疹,以及背痛、呼吸困难和失眠等其他反应。

与卡培他宾合用时,不良反应包括恶心、腹泻、呕吐,以及掌跖肌触觉不良等。个别患者可能出现左心室射血分数下降和间质性肺炎。

拉帕替尼最常见的副作用是胃肠道反应,如恶心、呕吐和腹泻,还有皮肤方面的红肿、搔痒和疼痛,以及疲倦等。此外,还有一些严重但罕见的副作用,包括心脏和肺部问题。

如果患者出现二级以上的心脏左心室搏出现频率下降,应停止使用拉帕替尼,以避免心脏衰竭。当左心室射血分数恢复正常或患者无症状后,可以以较低剂量重新开始用药。

由于拉帕替尼在肝脏CYP酵素系统中代谢,使用其他诱导或抑制CYP酵素的药物时,需要调整剂量。孕妇一般不应使用拉帕替尼,因为其对胎儿的毒性分类为D,除非绝对必要或对母体有巨大利益,否则不建议孕妇或怀孕者使用。

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