阿德福韦酯可以用于治疗成年慢性乙型肝炎患者,这些患者具有乙型肝炎病毒活动复制的证据,并且伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿。
慢性毒性
阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应是肾小管肾病,其特征是组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3~10倍。
遗传毒性
阿德福韦酯在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中具有致突变作用,无论是否有代谢活化。在人外周血淋巴细胞试验中,无代谢活化时,阿德福韦酯能诱导染色体畸变。阿德福韦酯在小鼠微核试验中结果为阴性,在有或无代谢活化时Ames试验结果也为阴性。
生殖毒性
大鼠暴露于阿德福韦酯(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍)时,未见对生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯,未见胚胎毒性和致畸作用(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍)。妊娠大鼠静脉注射阿德福韦酯,在能产生明显母体毒性的剂量时(相当于人体暴露量的38倍),胚胎毒性和胎仔畸形的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。
致癌性
小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯,剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时,未见致癌作用。