纳曲酮是一种特异性的吗啡受体阻断剂，具有口服作用时间长、给药途径多的特点。与阿片受体的亲和力相比，纳曲酮的亲和力是海洛因的30倍。它能明显减弱或完全阻断阿片受体，甚至可以反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。纳曲酮口服有效，并且作用维持时间较长。它占据了海洛因原来占据的受体位置，使得海洛因无法产生作用。因此，纳曲酮可以帮助戒断阿片瘾者保持正常生活，达到拒绝毒品、防止复吸的目的。
纳曲酮具有口服作用时间长、给药途径多的优势，其口服生物利用度高、肝脏毒性低、不良反应小，并且不会产生躯体或精神依赖性。
以下情况不适合服用纳曲酮或进行皮下植入手术戒毒：
①对冰毒、麻古等新型毒品，以及可卡因、大麻等非阿片类毒品无效。
②患有急性肝炎或肝功能衰竭的患者，因为纳曲酮可能导致少数用药者转氨酶增高。在治疗期间应进行肝脏功能检查，并加服护肝药品以避免转氨酶增高。
③对纳洛酮（纳曲酮）过敏或有过敏史的人，因为有些人对许多物质都过敏，植入后易导致伤口不愈合、红肿等症状。
④根本不想戒毒的人，因为纳曲酮缓释皮下植入手术相当于在体内请了保镖。手术后，如果试图使用阿片类药物，无法体验到欣快感，中剂量会出现严重中毒症状，甚至导致昏迷或死亡。
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